Apabetalone (RVX-208)

目录号：S7295 批次号：S729506

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化学数据

化学结构式 别名 RVX-000222 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H22N2O5
分子量 370.4 CAS号 1044870-39-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 74 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
靶点
BD2 [1]
(Cell-free assay)
0.51 μM
体外研究 作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。[1] RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。[2] [3]
体内研究 RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。[3]
特征 首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 竞争性组蛋白取代试验(AlphaScreen 试验)
实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后，IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。
动物实验 动物模型 天然成年雄性 AGMs
剂量 ~60 毫克/千克
给药处理 口服灌胃或静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

, BBRC, 2016, 472(4):624-630.

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2018, 8(1):11554]

数据来源于[Data independently produced by , , Acta Pharmacol Sin, 2018, doi:10.1038/s41401-018-0027-5]

Apabetalone (RVX-208)在文献中得到引用

Targeting BRD3 eradicates nuclear TYRO3-induced colorectal cancer metastasis [ Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422] PubMed: 37043564
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230] PubMed: 35687908
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Selective Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibition by the SCH772984 Compound Attenuates In Vitro and In Vivo Inflammatory Responses and Prolongs Survival in Murine Sepsis Models [ Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10204] PubMed: 34638546
Selective Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibition by the SCH772984 Compound Attenuates In Vitro and In Vivo Inflammatory Responses and Prolongs Survival in Murine Sepsis Models [ Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10204] PubMed: 34638546
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Isoform-specific Involvement of Brpf1 in Expansion of Adult Hematopoietic Stem and Progenitor Cells [ J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371] PubMed: 31565729
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] PubMed: 31560810
Systematic Analysis of Drug Vulnerabilities Conferred by Tumor Suppressor Loss. [ Cell Rep, 2019, 27(11):3331-3344] PubMed: 31189115
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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