Entecavir Hydrate

目录号：S1252 批次号：S125203

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化学数据

化学结构式 别名 ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H15N5O3.H2O
分子量 295.29 CAS号 209216-23-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 59 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate)，一个新的脱氧鸟嘌呤核苷类似物，是乙肝病毒复制的选择性抑制剂。
靶点
Reverse Transcriptase [1]
体外研究

Entecavir三磷酸酯是野生型HBV聚合酶的高度有效的抑制剂，比lamivudine三磷酸对3TC耐药HBV聚合酶更有效是100～300倍。Entecavir抑制3TC耐药HBV的复制，但20〜30倍高的浓度是必需的。[1] 在肝活检标本中，Entecavir导致共价闭合环状DNA和乙肝病毒核心抗原阴性降低。[2] Entecavir对HIV具有有效活性（EC 50为0.1 nM），在单周期，单细胞系假病毒测定法测定CD4+淋巴细胞中使用绿色荧光蛋白报告荧光激活细胞分选仪测定。[3]
体内研究

在鸭子中，Entecavir引起血清DHBV DNA水平在80天下降4-log，在血清中乙型肝炎病毒表面抗原（DHBsAg）在120天内降低 2- to 3-log。Entecavir治疗降低肝脏中DHBV DNA复制中间体70倍，而稳定，模板形式的共价闭合环状DNA水平仅降低4倍。在肝脏中，Entecavir治疗降低抗原染色的强度和的抗原-阳性细胞的百分比，但在胆管细胞中抗原染色的强度会出现。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Entecavir Hydrate在文献中得到引用

GDH1-dependent α-ketoglutarate promotes HBV transcription by modulating histone methylations on the cccDNA minichromosome [ Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694] PubMed: 39905842
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Alpha-kinase 1 (ALPK1) agonist DF-006 demonstrates potent efficacy in mouse and primary human hepatocyte (PHH) models of hepatitis B [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32614] PubMed: 35699669
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913] PubMed: 35675776
Coinfection of Clonorchis sinensis and hepatitis B virus: clinical liver indices and interaction in hepatic cell models [ Parasit Vectors, 2022, 15(1):460] PubMed: 36510325
Coinfection of Clonorchis sinensis and hepatitis B virus: clinical liver indices and interaction in hepatic cell models [ Parasit Vectors, 2022, 15(1):460] PubMed: 36510325
SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] PubMed: 34440200
Treatment with the Immunomodulator AIC649 in Combination with Entecavir Produces Antiviral Efficacy in the Woodchuck Model of Chronic Hepatitis B [ Viruses, 2021, 13(4)648] PubMed: 33918831
Anti-HBV therapeutic potential of small molecule 3,5,6,7,3',4'-Hexamethoxyflavone in vitro and in vivo [ Virology, 2021, 560:66-75] PubMed: 34051476
HBV Core Promoter Inhibition by Tubulin Polymerization Inhibitor (SRI-32007) [ Adv Virol, 2020, 2020:8844061] PubMed: 33110426

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