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别名 | S 055746,BCL201 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C43H42N4O6 |
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分子量 | 710.82 | CAS号 | 1448584-12-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (140.68 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂,Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱,而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | S55746可占据Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液细胞系中,S55746诱导凋亡标志,如磷脂酰丝氨酸外化、caspase-3激活和PARP断裂。对RS4;11细胞处理以S55746 72小时,S55746有效诱导期细胞杀伤,IC50为71.6 nM。在H146细胞(BCL-XL依赖性细胞系)中,其活性大大降低,IC50为1.7 μM。S55746对依赖于BCL-XL的细胞没有毒性作用,如血小板[1]。 |
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体内研究 | 通过口服途径,每天让小鼠口服以S55746,在两种血液移植瘤模型(RS4;11和Toledo)中,S55746具有强力的抗肿瘤效果,而不引起体重减少和行为异常[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | RS4;11细胞 |
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浓度 | 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM | |
处理时间 | 2 hours | |
方法 | 用不同浓度的S55746处理细胞2小时,流式分析其细胞凋亡。 |
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动物实验 | 动物模型 | RS4;11移植瘤模型(为雌性SCID小鼠接种RS4;11细胞) |
剂量 | 25 和 100 mg/kg | |
给药处理 | p.o. |
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] | PubMed: 37759469 |
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] | PubMed: 37759469 |
Activation of RAS/MAPK pathway confers MCL-1 mediated acquired resistance to BCL-2 inhibitor venetoclax in acute myeloid leukemia [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51] | PubMed: 35185150 |
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