Cutamesine Dihydrochloride

目录号：S2917 批次号：S291701

打印

化学数据

化学结构式 别名 SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H32N2O2.2HCl
分子量 441.43 CAS号 165377-44-6
Solubility (25°C)* 体外 Water 88 mg/mL (199.35 mM)
DMSO 22 mg/mL (49.83 mM)
Ethanol 11 mg/mL (24.91 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride)是一种有效的Sigma-1受体激动剂，在豚鼠脑膜中的IC50为17.4 nM。
靶点
Sigma-1 receptor [1]
17.4 mM
体外研究

SA4503在10 μM浓度下对σ1肾上腺素能，多巴胺D2，血清素(5-HT)1A，5-HT2，组胺H，毒蕈碱M1，和毒蕈碱M2受体具有低结合亲和力。GTP减弱SA 4503对(+)-[3H] pentazocine在大鼠脑细胞膜中的抑制。SA 4503以竞争的方式抑制特异性(+)-[3H]pentazocine结合。[1]
体内研究

在小鼠空间工作记忆的Y形迷宫和递减型被动回避测试中，钟形曲线表明SA 4503 (0.03 mg/kg-1 mg/kg s.c.)减弱dizocilpine (0.15 mg/kg i.p.)和L-NAME (100 mg/kg i.p.)诱导的记忆缺失。在dizocilpine- 和L-NAME-健忘症模型中，Progesterone (2 mg/kg s.c.)阻断SA 4503的作用，与假定的神经甾体/σ1受体的相互作用一致。[2] SA 4503 (100 nM-300 nM)增加大鼠海马体中电诱发的乙酰胆碱释放，但是对纹状体切片无效。浓度低于100 nM不改变脑区域中电诱发的乙酰胆碱释放。[3] SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid)使大鼠体内自发活性的SNC和 VTA DA神经元数量产生显著的下降和上升。SA 4503 (1 mg/kg i.p.重复)使自发活性的VTA DA神经元数量产生显著的增加。相对于SNC DA 神经元，SA 4503重复给药使自发活性的VTA的放电模式产生更大的改变。[4]在空场测验，性行为测试，和暗示与关联条件恐惧测试中，SA 4503 (0.3 mg/kg)重复治疗改善嗅球切除组大鼠类似抑郁症状的行为障碍。 SA 4503在性行为测试中比desipramine有优势。在嗅球切除组大鼠的前额皮质，海马体，和杏仁核中，SA 4503也会逆转NMDA受体亚基(NR)1蛋白表达的减少，但是不影响NR2A 或NR2B。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合测定
σ1受体亚型使用(+)-[3H]pentazocine标记，而σ2受体亚型在200 nM (+)-pentazocine存在下使用1,3-[3H]di(2-tolyl)guanidine ([3H]DTG)标记。该反应通过将1.0 mL终体积的0.2 mL膜制剂和未标记的σ受体配体加入包含3H-配体的混合物起始。在37 ℃培育150分钟进行 (+)-[3H]pentazocine结合研究，在25℃下培育90分钟进行[3H]DTG结合研究。
动物实验 动物模型 雄性Swiss小鼠
剂量 1 mg/kg
给药处理 皮下注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。