Sabutoclax

目录号：S8061 批次号：S806102

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化学数据

化学结构式 别名 BI-97C1 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C42H40N2O8
分子量 700.78 CAS号 1228108-65-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (142.69 mM)
Ethanol 26 mg/mL (37.1 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
靶点
Mcl-1 [1]
(Cell-free assay)		 Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)		 Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)		 Bfl-1 [1]
(Cell-free assay)
0.20 μM 0.31 μM 0.32 μM 0.62 μM
体外研究 BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax-/-bak-/- 细胞几乎没有细胞毒性。[1]说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。[2]
体内研究 BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。[1] Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 竞争性荧光偏振分析（FPA）
Bak BH3 肽(F-BakBH3) (GQVGRQLAIIGDDINR)在N-末端使用异硫氰酸荧光素（FITC）标记，并通过HPLC纯化。竞争性结合实验中，100 nM GST-Bcl-XL ΔTM蛋白与不同浓度实验化合物在含47.5 μL PBS (pH = 7.4)的黑色96孔板中在室温下预温育10分钟，然后加入2.5 μL 100 nM FITC标记的Bak BH3肽，产生的终体积为50 μL。每组实验板中的野生型和突变型Bak BH3肽分别作为阳性和阴性对照。在室温下温育30分钟后，使用多标记酶标仪，在激发/发射波长为480/535 nm处，测量偏振值。通过拟合实验数据到S形剂量–反应非线性回归模型，测定IC50值。数据取3次独立实验的平均值。Bcl-2和Mcl-1FPA的性能是相似的。将50 nM GST-Bcl-2 或-Mcl-1与不同浓度的化合物（4和11〜14）温育2分钟，然后在PBS缓冲液中加入15 nM FITC偶联的Bim BH3肽。10分钟后测量荧光偏振。
细胞实验 细胞系 PC3, H460, H1299
浓度 ~1 μM
处理时间 72 小时
方法 ATP-LITE 实验
动物实验 动物模型 携带人类前列腺癌移植瘤的Bcl-2转基因小鼠
剂量 1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg
给药处理 腹腔处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Differ, 2016, 23(10):1681-90.]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 423:47-59]

Sabutoclax在文献中得到引用

Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Identification of bicyclic compounds that act as dual inhibitors of Bcl-2 and Mcl-1 [ Mol Divers, 2022, 10.1007/s11030-022-10494-6] PubMed: 35909144
Comparison of putative BH3 mimetics AT-101, HA14-1, sabutoclax and TW-37 with ABT-737 in platelets. [ Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276] PubMed: 32079453
Alveolar Macrophage Apoptosis-associated Bacterial Killing Helps Prevent Murine Pneumonia. [ Am J Respir Crit Care Med, 2019, 200(1):84-97] PubMed: 30649895
Targeting CDK6 and BCL2 Exploits the "MYB Addiction" of Ph+ Acute Lymphoblastic Leukemia [De Dominici M, et al. Cancer Res, 2018, 78(4):1097-1109] PubMed: 29233926
Sabutoclax, pan-active BCL-2 protein family antagonist, overcomes drug resistance and eliminates cancer stem cells in breast cancer [Hu Y, et al. Cancer Lett, 2018, 423:47-59] PubMed: 29496539
PPARγ is critical forMycobacterium tuberculosisinduction of Mcl-1 and limitation of human macrophage apoptosis [ PLoS pathogens, 2018, 14(6): e1007100.] PubMed: None
PPARγ is critical for Mycobacterium tuberculosis induction of Mcl-1 and limitation of human macrophage apoptosis. [ PLoS Pathog, 2018, 14(6):e1007100] PubMed: 29928066
PTBP1 modulation of MCL1 expression regulates cellular apoptosis induced by antitubulin chemotherapeutics [Cui J, et al. Cell Death Differ, 2016, 23(10):1681-90] PubMed: 27367564

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