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别名 | Procoxacin | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C42H70O11 |
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分子量 | 751.00 | CAS号 | 53003-10-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (133.15 mM) | |
Ethanol | 79 mg/mL (105.19 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Salinomycin (Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素,通过干扰药物转运体ABC(ATP结合位点)、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路,在多种不同的人类癌症中,杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性,除此之外,salinomycin在不同的生物膜中发挥作用,包括胞膜、线粒体膜,其作为单价阳离子载体,对碱金属离子有较强的选择性,对K+有偏好性,因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡[1]。 | |
体内研究 | Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞,从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂,其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而,在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼,salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下,具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明,人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg,超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性,如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用,使用传统的化疗药物治疗途径,则没有严重的急性长期副作用[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 结肠癌细胞(SW480, SW620, RKO)、乳腺癌细胞系(MCF-7, T47D, MDA-MB-453). |
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浓度 | 1, 2.5, 5, 10 μM | |
处理时间 | 26 h | |
方法 | 将细胞以1500/孔(SW480或SW620)或4000/孔(其他细胞系)的密度铺于平底96孔板。16小时后,用salinomycin对细胞进行处理22小时,然后每孔加入溶于PBS中的5 mg/ml MTT,4小时,加入triplex solution裂解细胞。读取562 nm出的吸光值。 |
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动物实验 | 动物模型 | NOD/SCID小鼠 |
剂量 | 5 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Tumour Biol, 2016, 305-11]
数据来源于[Data independently produced by , , Tumor and Stem Cell Biology, 2015, 75(21):4582-4592.]
MUC1-C is a target of salinomycin in inducing ferroptosis of cancer stem cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):9] | PubMed: 38182558 |
Using a Quantitative High-Throughput Screening Platform to Identify Molecular Targets and Compounds as Repurposing Candidates for Endometriosis [ Biomolecules, 2023, 13(6)965] | PubMed: 37371546 |
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517] | PubMed: 37791907 |
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889] | PubMed: 37791907 |
WNT Co-Receptor LRP6 Is Critical for Zygotic Genome Activation and Embryonic Developmental Potential by Interacting with Oviductal Paracrine Ligand WNT2 [ Genes (Basel), 2023, 14(4)891] | PubMed: 37107647 |
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] | PubMed: 36814470 |
Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein Exerts Promising Anti-Ovarian Cancer Effects by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition [ Int J Nanomedicine, 2022, 17:4059-4071] | PubMed: 36105618 |
Avasimibe Alleviates Disruption of the Airway Epithelial Barrier by Suppressing the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:795934] | PubMed: 35222024 |
Synthesis and Characterization of Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein and Its Effects on Cervical Cancer Cells and Cervical Cancer Stem Cells [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:6367-6382] | PubMed: 34584409 |
In Vitro Antiviral Activities of Salinomycin on Porcine Epidemic Diarrhea Virus [ Viruses, 2021, 13(4)580] | PubMed: 33808275 |
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