Salubrinal

目录号：S2923 批次号：S292302

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₁₇Cl₃N₄OS
	分子量	479.81	CAS号	405060-95-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	95 mg/mL (197.99 mM)
		Ethanol	2 mg/mL (4.16 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。

靶点

eIF2α ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究

Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，抑制真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。^[1]Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。^[2]

体内研究

Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。^[1]Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。^[3]

细胞实验	细胞系	PC12
浓度	0-100 μM
处理时间	48 小时
方法	PC12细胞按每孔5000个接种在383孔板中，孔中为含3μg/ml TM 的40μL无酚红培养基，诱导ER应激。通过自动化针转移将100 nL DiverSet E (5 mg/mlin DMSO) 或美国国家癌症研究所(NCI) 结构多样性设置和开放性收集 (10 mM，溶于DMSO) (NCI)加入到孔中。48小时后，通过发光ATP实验测定细胞活力。每组实验板上DMSO和zVAD.fmk处理的孔分别作为阴性和阳性对照，缓解ER应激诱导的ATP损耗。
动物实验	动物模型	8周大的雄性CD-1远交系小鼠
剂量	75μM
给药处理	角膜上滴定

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , J Am Soc Nephrol, 2015, 26(8):1839-54.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncogenesis, 2017, 6(5):e341]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Neurotox Res, 2017, 31(2):204-217]

Salubrinal在文献中得到引用

Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31]	PubMed: 38212315
Neurotransmitter release progressively desynchronizes in induced human neurons during synapse maturation and aging [ Cell Rep, 2023, 42(2):112042]	PubMed: 36701235
Lovastatin Treatment Inducing Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells by Inhibiting Cholesterol Rafts in Plasma Membrane and Mitochondria [ Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814]	PubMed: 38069135
Nuclear fragile X mental retardation-interacting protein 1-mediated ribophagy protects T lymphocytes against apoptosis in sepsis [ Burns Trauma, 2023, 11:tkac055]	PubMed: 36873287
Hesperadin suppresses pancreatic cancer through ATF4/GADD45A axis at nanomolar concentrations [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02328-4]	PubMed: 35551503
PARP1 Might Substitute HSF1 to Reactivate Latent HIV-1 by Binding to Heat Shock Element [ Cells, 2022, 11(15)2331]	PubMed: 35954175
Neurodegeneration Risk Factor, EIF2AK3 (PERK), Influences Tau Protein Aggregation [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9]	PubMed: 36563857
Pazopanib restricts small cell lung cancer proliferation via reactive oxygen species-mediated endoplasmic reticulum stress [ Thorac Cancer, 2022, 13(17):2421-2428]	PubMed: 35866204
mTORC1 couples cyst(e)ine availability with GPX4 protein synthesis and ferroptosis regulation [ Nat Commun, 2021, 12(1):1589]	PubMed: 33707434
Sestrin2 protects dendrite cells against ferroptosis induced by sepsis [ Cell Death Dis, 2021, 12(9):834]	PubMed: 34482365

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