Salubrinal

目录号：S2923 批次号：S292303

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H17Cl3N4OS
分子量 479.81 CAS号 405060-95-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 96 mg/mL (200.07 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.42 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.4mg/ml (0.83mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.6mg/ml (3.33mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL32mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。
靶点
eIF2α [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，抑制真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。[1]Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。[2]
体内研究

Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。[1]Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 PC12
浓度 0-100 μM
处理时间 48 小时
方法

PC12细胞按每孔5000个接种在383孔板中，孔中为含3μg/ml TM 的40μL无酚红培养基，诱导ER应激。通过自动化针转移将100 nL DiverSet E (5 mg/mlin DMSO) 或美国国家癌症研究所(NCI) 结构多样性设置和开放性收集 (10 mM，溶于DMSO) (NCI)加入到孔中。48小时后，通过发光ATP实验测定细胞活力。每组实验板上DMSO和zVAD.fmk处理的孔分别作为阴性和阳性对照，缓解ER应激诱导的ATP损耗。
动物实验 动物模型 8周大的雄性CD-1远交系小鼠
剂量 75μM
给药处理 角膜上滴定

客户使用selleck产品的实验数据

, J Am Soc Nephrol, 2015, 26(8):1839-54.

数据来源于[Data independently produced by , , Oncogenesis, 2017, 6(5):e341]

数据来源于[Data independently produced by , , Neurotox Res, 2017, 31(2):204-217]

Salubrinal在文献中得到引用

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
Repressing cytokine storm-like response in macrophages by targeting the eIF2α-integrated stress response pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 147:113965] PubMed: 39752757
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] PubMed: 38278156
Neurotransmitter release progressively desynchronizes in induced human neurons during synapse maturation and aging [ Cell Rep, 2023, 42(2):112042] PubMed: 36701235
Lovastatin Treatment Inducing Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells by Inhibiting Cholesterol Rafts in Plasma Membrane and Mitochondria [ Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814] PubMed: 38069135
Nuclear fragile X mental retardation-interacting protein 1-mediated ribophagy protects T lymphocytes against apoptosis in sepsis [ Burns Trauma, 2023, 11:tkac055] PubMed: 36873287
Hesperadin suppresses pancreatic cancer through ATF4/GADD45A axis at nanomolar concentrations [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02328-4] PubMed: 35551503
PARP1 Might Substitute HSF1 to Reactivate Latent HIV-1 by Binding to Heat Shock Element [ Cells, 2022, 11(15)2331] PubMed: 35954175

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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