Santacruzamate A (CAY10683)

目录号：S7595 批次号：S759502

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H22N2O3
分子量 278.35 CAS号 1477949-42-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 56 mg/mL (201.18 mM)
Ethanol 56 mg/mL (201.18 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O
10mg/ml (35.93mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (17.96mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
2.5mg/ml (8.98mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
靶点
HDAC2 [1]
119 pM
体外研究

Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长，GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而，Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI50 >100 μM)。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HDAC 酶活性测定
市售人重组酶和人荧光HDAC检测试剂盒用于测量三种HDAC同工酶(HDAC2，HDAC4，HDAC6)的抑制百分比和IC50值。简而言之，抑制剂依次加入到黑色平底96孔微量滴定板，反应混合物在37℃下培养30分钟。将有效的HDAC抑制剂trichostatin A(包括检测试剂盒)以1 μM的终反应浓度加入到双官能团HDAC测定显影剂中，以停止脱乙酰作用并启动荧光的释放。反应混合物进一步在室温下培养15分钟。荧光在Spectra Max Gemini XPS上使用360 nm的激发波长和460 nm的检测波长进行测定。
细胞实验 细胞系 HuT-78 细胞，和 HCT-116 细胞
浓度 ~100 μM
处理时间 72 或 96 hours
方法

HUT-78细胞在Iscove改进的Dulbecco培养基培养，用20% FBS，1% 青霉素/链霉素，和1% 左旋谷酰胺补充。HCT-116细胞使用McCoy’s 5A培养基培养，用10% FBS，1%青霉素/链霉素，和1% 非必需氨基酸补充。细胞以5000细胞/孔接种在96孔板。处理之前，将板在37°C，5% CO2下培养24小时。抑制剂处理后，再培养72或96小时，使用SAHA为阳性对照。抗增殖活性使用标准MTS-PMS测定法测定。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Prolif, 2018, doi: 10.1111/cpr.12447]

Santacruzamate A (CAY10683)在文献中得到引用

HAT1/HDAC2 mediated ACSL4 acetylation confers radiosensitivity by inducing ferroptosis in nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):160] PubMed: 40050614
Unveiling the role of HP1α-HDAC1-STAT1 axis as a therapeutic target for HP1α-positive intrahepatic cholangiocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152] PubMed: 38812060
HDAC2 promotes autophagy-associated HCC malignant progression by transcriptionally activating LAPTM4B [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):593] PubMed: 39147759
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051] PubMed: 37598220
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051] PubMed: 37598220
PLEKHG5 is stabilized by HDAC2-related deacetylation and confers sorafenib resistance in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):176] PubMed: 37248230
Aminocoumarin-based heme oxygenase activity fluorescence probe reveals novel aspects of HO-1 regulation [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3485680/v1] PubMed: none
YTHDC1 is downregulated by the YY1/HDAC2 complex and controls the sensitivity of ccRCC to sunitinib by targeting the ANXA1-MAPK pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):250] PubMed: 35974388
STING mediates nuclear PD-L1 targeting-induced senescence in cancer cells [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:791] PubMed: 36109513
Acetylation of Checkpoint suppressor 1 enhances its stability and promotes the progression of triple-negative breast cancer [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):474] PubMed: 36450706

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