SAR-020106

目录号：S7740 批次号：S774001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H19ClN6O
分子量 382.85 CAS号 1184843-57-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 20 mg/mL (52.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM.
靶点
Chk1 [1]
(Cell-free assay)
13.3 nM
体外研究 SAR-020106取消etoposide诱导的G2期细胞阻滞，在HT29细胞中IC50为55 n。在体外几个结肠癌细胞系中，显著地增强gemcitabine和SNS38的细胞杀伤能力，这一作用依赖于p53。SAR-020106抑制具有细胞毒性作用药物所诱导的CHK1在S296位点的自身磷酸化、阻滞CDK1在Y5位的磷酸化[1]。
体内研究 SAR-020106在体内可增强irinotecan和gemcitabine的抗肿瘤活性，毒性作用小[1]。尽管其在小鼠中的口服生物利用度小（F=5%），在通过腹腔注射的给药途径注射40 mg/kg时，SAR-020106足以在肿瘤组织中抑制CHK1、抑制irinotecan诱导的CHK1在S296位点上的自身磷酸化。在SW620异种移植瘤小鼠模型中，单独SAR-020106的给药没有活性，当SAR-020106和irinotecan结合使用时，SAR-020106能增强此基因毒性药物的抗肿瘤活性[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SW620结肠癌细胞
浓度 5 μM
处理时间 24 h
方法 用SN38 (100 nM)、SAR-020106(5 μM)或两者的结合（SN38固定浓度为100 nM, SAR-020106浓度依次升高）来处理细胞，处理24小时。
动物实验 动物模型 BALB/c小鼠
剂量 40 mg/kg
给药处理 腹腔注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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