SB 271046 hydrochloride

目录号：S2856 批次号：S285601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H22ClN3O3S2·HCl
分子量 488.45 CAS号 209481-24-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 40 mg/mL (81.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
1% methylcellulose
10mg/ml (20.47mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的1% methylcellulose澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
靶点
5-HT6 [1]
(Cell-free assay)
8.92(pKi)
体外研究 SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜，有效取代[125I]-SB-258585，pKi分别为9.02, 8.55 和8.81。SB-271046竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激，pA2为8.71。[1] 在功能性腺苷酸环化酶测定中，SB-271046是一种竞争性拮抗剂，pA2为8.7，这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。[2]
体内研究 在大鼠最大电休克发作阈值（MEST）测试中，SB-271046在很宽的剂量范围，增加癫痫发作阈值，口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg，并在4小时后，达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度（EC50为0.16 μM）及处于Cmax的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。[1]SB-271046处理大鼠，是中度脑渗透剂（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小时），优良的口服生物利用度（>80％）。[2] SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马，使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍， 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。[3] SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟，然后进行训练，训练6小时后，发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。[4] SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质， 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平，这种作用存在Tetrodotoxin依赖性，达到最大值，分别为注射前的375.4％和215.3％。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
在稳定转染人类5-HT6受体，成年大鼠和成年猪纹状体组织，及人类尾壳核组织的HeLa细胞膜上进行放射配体结合。膜与1 nM [125I]-SB-258585 或2 nM [3H]-LSD在37°C下温育45分钟。加入10 μM Methiothepin定义非特异性结合，通过Whatman GF/B过滤器迅速过滤而终止实验。
动物实验 动物模型 雄性Sprague Dawley大鼠
剂量 30 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983]

SB 271046 hydrochloride在文献中得到引用

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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