SB408124

目录号：S1545 批次号：S154501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H18F2N4O
分子量 356.37 CAS号 288150-92-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 36 mg/mL (101.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (84.18mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂，作用于全细胞和膜，Ki分别为57 nM和27 nM，比作用于OX2受体选择性高50倍。
靶点
OX1 (membrane) [1] OX1 (whole cell) [1]
27 nM(Ki) 57 nM(Ki)
体外研究 SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1)，Ki为7.57 nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，具有特异亲和力，在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。[1]最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞，然后使用Orexin A处理，显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。[2]
体内研究 30μg/10μL SB-408124脑室内给药处理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 诱导的水摄入。Orexin-A (30 μg/10 μL)脑室内给药处理，阻断组胺或2.5% NaCl 处理诱导的加压素(VP)水平升高,使用SB-408124预处理可调节这种阻断作用。[3]SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 脑室内给药处理，阻断Bicuculline(BIC)诱导的内源性葡萄糖产量(EGP)增高。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 全细胞结合实验
在96孔Packard Cultur板上培养过夜后，移除培养基，细胞在含150 mM NaCl, 20 mM HEPES 和0.5% 牛血清蛋白(pH 7.4)的buffer中25oC下温育60分钟。细胞与不同浓度 [3H]SB-408124 (0.2–24 nM)温育，进行饱和度研究，实验总体积为250 μL。通过Bradford法，使用牛血清蛋白(BSA)作为底物，使用0.1M NaOH溶解细胞，测定蛋白含量。加入[3H]SB-408124 后，通过测定[3H]SB-408124 (3 nM)在1-60分钟的特异性结合，而进行联合动力学研究。使用250μL冰冻PBS冲洗细胞三次，终止所有实验。每孔加入100 μL Microscint 40，然后实验板置于室温下2小时。使用Packard Topcount,每孔计数2分钟，测量细胞相关的放射性。
动物实验 动物模型 雄性Wistar大鼠
剂量 30 μg/10 μL
给药处理 脑室内给药法

SB408124在文献中得到引用

Orphan receptor ligand discovery by pickpocketing pharmacological neighbors. [ Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242] PubMed: 27992882

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