SB415286

目录号：S2729 批次号：S272901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H10ClN3O5
分子量 359.72 CAS号 264218-23-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (200.15 mM)
Ethanol 72 mg/mL (200.15 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
4mg/ml (11.12mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂，IC50/Ki为78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
靶点
GSK-3α [1]
(Cell-free assay)		 GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
78 nM ~78 nM
体外研究 SB 415286以ATP竞争的方式抑制GSK3α，Ki为31 nM，并且对GSK3β表现出相似的效能。SB 415286对24种其他蛋白激酶几乎没有活性，IC50>10 μ M。SB 415286刺激Chang人肝细胞系中糖原合成，EC50为2.9 μM，并诱导HEK293细胞中β-连环蛋白-LEF/TCF调节的报告基因表达。[1] SB 415286剂量依赖性保护培养基中中枢和外周神经系统的神经元免于PI3激酶通路活性降低诱导的死亡，这与GSK-3活性的抑制和GSK-3底物tau与β-连环蛋白的调节相关。[2]在L6肌小管中，与insulin (4.2-倍)或Li (4-倍)相比，SB 415286能够诱导更强的GS (6.8-倍)活化。[3] SB 415286 (10 μM)抑制rapamycin诱导的细胞周期蛋白D1的下调，并阻断rapamycin和paclitaxel诱导的细胞凋亡，表明GSK3β在rapamycin介导的paclitaxel敏化作用中具有重要作用。[4] SB 415286通过稳定β-连环蛋白，以剂量依赖的方式防止柯萨基病毒诱导的细胞死亡。[5] SB 415286对B65大鼠神经母细胞瘤细胞和神经元中过氧化氢诱导的细胞死亡具有保护作用， 而锂不会减弱过氧化氢的毒性作用。[7] SB 415286治疗增强HepG2细胞中TRAIL- 和CH-11诱导的细胞凋亡。[8] SB 415286对GSK-3的抑制通过内源性途径的激活，引起多发性骨髓瘤(MM)细胞生长抑制和细胞凋亡。[9] SB 415286降低Neuro-2A细胞的活性，并诱导细胞累积在细胞周期的G2/M期，随后细胞凋亡。[10]
体内研究 SB415286(~10 mg/kg，每天两次)给药降低大鼠体内三硝基苯甲酸(TNBS)-诱发的结肠炎，并减少体重的下降，这与NF-κB活性的下调相关，并涉及炎症介质的产生。[6] SB 415286以1 mg/kg的剂量治疗显著延迟裸鼠体内Neuro-2A细胞的生长。[10]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 GSK-3 酶活性检测
GSK-3激酶活性，在不同浓度SB 415286存在下，在包含终浓度为1 nM人GSK3α或兔子GSK3α；50 mM MOPS pH 7.0；0.2 mM EDTA；10 mM 乙酸镁；7.5 mM L-巯基乙醇；5% (w/v) 丙三醇；0.01% (w/v) Tween-20；10% (v/v) DMSO；28 μM GS-2多肽底物的反应混合物中测定。GS-2多肽序列相当于被GSK-3磷酸化的糖原合成酶域。试验通过加入0.34 μCi [33P]γ-ATP (IC50测定)或2.7 μCi [33P]γ-ATP (Ki 测定)起始。总ATP浓度为10 μM (IC50测定)或从0到45 μM(Ki测定)。室温下培育30分钟后，加入1/3试验体积的包含21 mM ATP 的2.5% (v/v) H3PO4停止反应。将样品点样到P30磷酸纤维素垫上，并将其在0.5% (v/v) H3PO4中洗涤6次。将滤垫密封在包含Wallac betaplate闪烁液的试样袋中。整合到底物肽的33P通过在Wallac microbeta闪烁计数器上计数垫测定。
细胞实验 细胞系 OPM-2，RPMI-8226，U-266，和 INA-6
浓度 溶解于DMSO，终浓度为~10 μM
处理时间 48，或 72 小时
方法 将细胞在96孔平底板中不同浓度的SB 415286下暴露48或72小时。48或72小时后，在最后12小时，将[3H]胸苷加入培养基(10 μCi/孔)。[3H]胸苷整合通过闪烁计数使用Top Count β-Counter评估。细胞凋亡通过膜联蛋白V/碘化丙啶着色或线粒体膜电位检测进行评估。细胞死亡通过正向/侧向散射荧光改变的分析评估。荧光激活细胞分选(FACS)分析使用FACS-Calibur流式细胞仪进行。
动物实验 动物模型 雌性 Wistar 大鼠，患有三硝基苯磺酸(TNBS)诱发的急性结肠炎
剂量 ~1 mg/kg
给药处理 皮下注射，每天两次

客户使用selleck产品的实验数据

, Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44.

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Cancer, 2018, 118(11):1464-1475]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(41):67071-67086]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(13):16023-37]

SB415286在文献中得到引用

Sec-O-Glucosylhamaudol Inhibits RANKL-Induced Osteoclastogenesis by Repressing 5-LO and AKT/GSK3β Signaling [ Front Immunol, 2022, 13:880988] PubMed: 35558084
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Loss of GSK-3β mediated phosphorylation in HtrA2 contributes to uncontrolled cell death with Parkinsonian phenotype [ Int J Biol Macromol, 2021, 180:97-111] PubMed: 33716130
Regulation of CRMP2 by Cdk5 and GSK-3β participates in sevoflurane-induced dendritic development abnormalities and cognitive dysfunction in developing rats [ Toxicol Lett, 2021, 341:68-79] PubMed: 33548343
Three paralogous clusters of the miR-17~92 family of microRNAs restrain IL-12-mediated immune defense. [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0363-5] PubMed: 32015501
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Small Molecule Inhibitors of DYRK1A Identified by Computational and Experimental Approaches [ Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6826] PubMed: 32957634
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Lithium and GADL1 regulate glycogen synthase kinase-3 activity to modulateKCTD12expression [ Scientific Reports, 2019, 10255-2019)] PubMed: None
Lithium and GADL1 regulate glycogen synthase kinase-3 activity to modulate KCTD12 expression. [ Sci Rep, 2019, 9(1):10255] PubMed: 31311980

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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