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别名 | GSK 742457 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H19N3O2S |
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分子量 | 353.44 | CAS号 | 607742-69-8 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 78 mg/mL (220.68 mM) | ||||
Ethanol | 2 mg/mL (5.65 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SB742457 (GSK 742457)是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比作用于其他受体选择性高100倍以上。Phase 2。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | SB-742457是一种选择性的5-HT6受体拮抗剂,具有认知,记忆和增强学习的效果。[2]SB-742457是一种新型的认知增强剂,用于治疗阿尔茨海默氏病。SB-742457是一种潜在的药剂,可增强Donepezil治疗轻度至中度阿尔茨海默氏病的稳定性。[1] | ||
体内研究 | SB-742457是一种有效的,选择性5-HT6受体拮抗剂,在新物体识别测试中,可逆转Scopolamine诱导的学习缺陷,在老年大鼠水迷宫任务中,可提高学习性能。[1] |
动物实验 | 动物模型 | 患空间记忆任务缺陷的老年大鼠 |
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剂量 | 1.5 mg/kg | |
给药处理 | 口服处理 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983]
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
A tricyclic antidepressant, amoxapine, reduces amyloid-β generation through multiple serotonin receptor 6-mediated targets. [Li X, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):4983] | PubMed: 28694424 |
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