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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C16H14ClNO2 |
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分子量 | 287.74 | CAS号 | 472981-92-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 57 mg/mL (198.09 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | SB-366791是一种结构新颖、有效的TRPV1拮抗剂。该化合物能够抑制capsaicin-, acid- and heat-所介导的TRPV1的激活,但对大多数酶、离子通道、GPCRs和蛋白没有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具[1]。 | ||
体内研究 | TRPV1拮抗剂SB366791能减少自发痛行为(缩足反应),但对移动和承重没有提高。低于止痛剂量的SB366791会加强3 mg/kg和10 mg/kg吗啡在自发痛反应和承重上的效果,但对移动没有效果。吗啡和SB366791的结合使用对于骨癌痛有有效的镇痛效果[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 牙龈上皮细胞(epi 4) |
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浓度 | 1 μM | |
处理时间 | 30 min | |
方法 | 用1 μM TRPV1的拮抗剂, SB-366791进行处理,处理30分钟能抑制72h时capsaicin所诱导的细胞增殖。 | |
动物实验 | 动物模型 | Adult male C3H/HeJ mice |
剂量 | 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg | |
给药处理 | 腹膜腔内注射 |
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Involvement of mGluR5 and TRPV1 in visceral nociception in a rat model of uterine cervical distension [Zhang W, et al. Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850] | PubMed: 30444177 |
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