SBE 13 HCl

目录号：S7720 批次号：S772001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₂₈Cl₂N₂O₄
	分子量	479.4	CAS号	1052532-15-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	95 mg/mL (198.16 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM，选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

靶点

PLK1 ^[1]

200 pM

体外研究

SBE13降低各种癌细胞株的细胞增殖，并引起G2/M阻滞，随后使细胞凋亡。^[1]在原代细胞中，SBE 13不损害细胞周期和原代细胞的增殖。^[2] SBE13与Enzastaurin结合协同减少细胞增殖，并增强HCT116(p53-/-)细胞的凋亡诱导。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	激酶试验
激酶实验	为测定Plk1和Aurora A激酶活性，胸腺嘧啶核苷双阻断法后，细胞在SBE13存在下释放13小时，然后裂解，并使用所诉的抗体使激酶从裂解物中免疫沉淀。简而言之，对每个免疫沉淀反应，800 µg总蛋白质分别与1.5 µg Plk1 抗体混合物，3 µg Plk2 抗体，3 µg Plk3抗体，或5 µg Aurora A抗体于4℃下在旋转器上培养2小时。免疫沉淀蛋白使用蛋白G琼脂株收集。Plk1，Plk2 和Plk3免疫沉淀物与1 µg酪蛋白和1 µCi [γ³²-P]ATP在37℃下于激酶缓冲液中培养30分钟。Aurora A免疫沉淀物与0.5 µl组蛋白和1 µCi of [γ³²-P]ATP在激酶缓冲液中室温下培养60分钟。激酶试验中的产物在10% Bis-Tris聚丙烯酰氨凝胶上分馏，磷酸化的底物暴露12-36小时后通过放射自显影术可视化。等量的免疫沉淀物用于蛋白质印迹分析以确保Plk1，Plk2，Plk3 或 Aurora A蛋白质在激酶反应中的相等用量。免疫沉淀的Plk1在SBE13存在下释放13小时后，使用λ蛋白磷酸酶去磷酸化，然后进行分析，并与内源性免疫沉淀的Plk1比较激酶活性。比较去磷酸化和未去磷酸化Plk1激酶的活性，计算去磷酸化的和"正常"内源性免疫沉淀的Plk1激酶活性之间的比率。
细胞实验	细胞系	HeLa，A431，HCT-15，HT-29，MCF-7，U2OS，LN-229，SKW 6.4，PC-3，Det-562，SK-BR-3，SK-OV-3 和 A549nb 细胞
	浓度	100 μM
	处理时间	72小时
	方法	细胞接种1天后用SBE13处理。对照组细胞用正常培养基培养。SBE13的浓度范围为1 nM–100 µM。1 x 10⁵细胞/6孔的生长率在处理24，48和72小时后计数细胞测定。细胞培养研究以一式三份在每个时间点进行。

参考文献

SBE 13 HCl在文献中得到引用

PLK1 inhibition dampens NLRP3 inflammasome-elicited response in inflammatory disease models [ J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129]	PubMed: 37698938
PLK1 inhibition dampens NLRP3 inflammasome-elicited response in inflammatory disease models [ J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129]	PubMed: 37698938
Inhibition of polo-like kinase 1 (PLK1) facilitates reactivation of gamma-herpesviruses and their elimination [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009764]	PubMed: 34297745
Effects of Aurora kinase A on mouse decidualization via Stat3-plk1-cdk1 pathway [ Reprod Biol Endocrinol, 2021, 19(1):162]	PubMed: 34715887
Inhibition of Polo-like kinase 1 (PLK1) facilitates the elimination of HIV-1 viral reservoirs in CD4 + T cells ex vivo [ Sci Adv, 2020, 6(29):eaba1941]	PubMed: 32832623
SF3B1 deficiency impairs human erythropoiesis via activation of p53 pathway: implications for understanding of ineffective erythropoiesis in MDS [ J Hematol Oncol, 2018, 11(1):19]	PubMed: 29433555
SF3B1 deficiency impairs human erythropoiesis via activation of p53 pathway: implications for understanding of ineffective erythropoiesis in MDS [ J Hematol Oncol, 2018, 11(1):19]	PubMed: 29433555

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