SBI-0206965

目录号：S7885 批次号：S788501

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₂₁BrN₄O₅
	分子量	489.32	CAS号	1884220-36-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	97 mg/mL (198.23 mM)
		Ethanol	10 mg/mL (20.43 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。

靶点

ULK1 ^[1] (Cell-free assay)	ULK2 ^[1] (Cell-free assay)
108 nM	711 nM

体外研究

在转染WT或KI Myc-标记的ULK1与WT Vps34的HEK293T中，SBI-0206965抑制过表达Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549细胞中，SBI-0206965抑制mTOR抑制诱导的自吞噬，并防止WT MEFs 中ULK1-依赖性细胞存活。此外，SBI-0206965也会增强mTOR抑制以诱导癌细胞死亡。^[1]

激酶实验	ULK1激酶试验
进行γ-³²P-ATP试验测定ULK1激酶活性。简而言之，Flag-ULK1转染到HEK-293T细胞，20小时后按照指示处理。免疫反应沉淀物在IP缓冲液中洗涤3次，并在激酶缓冲液(25 mM MOPS，pH 7.5，1 mM EGTA，0.1 mM Na₃VO₄，15 mM MgCl₂)中洗涤。冷热ATP以100 μM终浓度加入。作为底物，GST或重组蛋白GST-Atg101重大肠杆菌中纯化获得，以1 μg用于每个反应。将反应煮沸，并在SDS-PAGE凝胶上进行电泳。凝胶干燥，并使用PhosphoImager软件成像。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(11):2796-2807

SBI-0206965在文献中得到引用

A multiplexed siRNA screen identifies key kinase signaling networks of brain glia [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201605]	PubMed: 36878638
MEK inhibition overcomes chemoimmunotherapy resistance by inducing CXCL10 in cancer cells [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0]	PubMed: 35051357
Spatially resolved phosphoproteomics reveals fibroblast growth factor receptor recycling-driven regulation of autophagy and survival [ Nat Commun, 2022, 13(1):6589]	PubMed: 36329028
Autophagy Enhances Longevity of Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Endothelium via mTOR-Independent ULK1 Kinase [ Stem Cells Transl Med, 2022, 11(11):1151-1164]	PubMed: 36173887
TP53 loss-of-function causes vulnerability to autophagy inhibition in aggressive prostate cancer [ Int J Urol, 2022, 29(9):1085-1094]	PubMed: 35975690
PKCλ/ι inhibition activates an ULK2-mediated interferon response to repress tumorigenesis [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00729-2]	PubMed: 34560002
Plasmalogens regulate the AKT-ULK1 signaling pathway to control the position of the axon initial segment [ Prog Neurobiol, 2021, S0301-0082(21)00137-4]	PubMed: 34302896
Excessive ROS production and enhanced autophagy contribute to myocardial injury induced by branched-chain amino acids: Roles for the AMPK-ULK1 signaling pathway and α7nAChR [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(1):165980]	PubMed: 32980459
Dysregulated Provision of Oxidisable Substrates to the Mitochondria in ME/CFS Lymphoblasts [ Int J Mol Sci, 2021, 22(4)2046]	PubMed: 33669532
Nonclassical autophagy activation pathways are essential for production of infectious Influenza A virus in vitro [ Mol Microbiol, 2021, 10.1111/mmi.14865]	PubMed: 34931347

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