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别名 | GK 01140 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C9H8N2OS2 |
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分子量 | 224.3 | CAS号 | 354812-17-2 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 45 mg/mL (200.62 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 | ||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞(RASFs)中,SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6,IL-8,COX-2基因表达,IC50分别为20 μM,20 μM和8 μM。在RASFs中,100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解,也降低p65转移到细胞核中的量。 | ||||||||||
体内研究 | 在急性模型中,SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514(50毫克/公斤,腹腔注射)抑制达70%TNF-α生产。[1] |
激酶实验 | 激酶检测 | |
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IKK复合物是由IL-1β处理过的RASF细胞溶胞产物(0.5-2毫克)免疫沉淀得到,使用NEMO抗体(3-10 μg),然后通过加入蛋白A-琼脂糖珠进行。抗体复合物通过离心沉淀并用1ml冷的全细胞裂解液洗涤3次,随后在激酶缓冲液中洗涤2次(25 mM HEPES,pH值7.6,2 mM 氯化镁,2 mM氯化锰,10 mM氟化钠,5 mM的DTT以及1 mM苯甲基磺酰氟)。100-200微克免疫沉淀的IKK进行激酶活性分析,该反应是在含有10μM的生物素标记的IκBα肽作为底物和1 μM [γ-33 SUP> P] ATP(2500Ci/mmol)进行的。在室温下孵育30分钟后,将25 μL的反应混合物取出并加入到SAM96的生物素捕获板上。在连续洗涤后空气干燥,25微升闪烁液添加至每个孔中。利用顶部NXT计数测量[γ-33P]ATP的嵌入。 |
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] | PubMed: none |
Pharmacological Inhibition of IKK to Tackle Latency and Hyperinflammation in Chronic HIV-1 Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000] | PubMed: 36499329 |
USP12 promotes CD4+ T cell responses through deubiquitinating and stabilizing BCL10 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y] | PubMed: 33941870 |
Interferon-Inducible LINC02605 Promotes Antiviral Innate Responses by Strengthening IRF3 Nuclear Translocation [ Front Immunol, 2021, 12:755512] | PubMed: 34804040 |
The HMGB1-AGER-STING1 pathway mediates the sterile inflammatory response to alkaliptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 560:165-171] | PubMed: 33992959 |
The IKKβ-USP30-ACLY Axis Controls Lipogenesis and Tumorigenesis. [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31249] | PubMed: 32221968 |
mTORC2 negatively controls the maturation process of medullary thymic epithelial cells by inhibiting the LTβR/RANK-NF-κB axis [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30192] | PubMed: 33269476 |
Endothelial Pannexin 1 Channels Control Inflammation by Regulating Intracellular Calcium. [ J Immunol, 2020, 20 pii: ji1901089] | PubMed: 32312847 |
The effects of IKK-beta inhibition on early NF-kappa-B activation and transcription of downstream genes [Bloom MJ Cell Signal, 2019, 55:17-25] | PubMed: 30543861 |
Ribosome-Inactivating Protein α-Momorcharin Derived from Edible Plant Momordica charantia Induces Inflammatory Responses by Activating the NF-kappaB and JNK Pathways [ Toxins (Basel), 2019, 11(12)E694] | PubMed: 31779275 |
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