SC144

目录号：S7124 批次号：S712403

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H11FN6O
分子量 322.3 CAS号 895158-95-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂，能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位，并进一步抑制其下游靶基因的表达。
靶点
gp130 [1]
体外研究

SC144表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌HT29细胞中联用时，SC144显示协同作用。此外，在MDA-MB-435细胞中，SC144的组合表现出在细胞周期的调度相关的协同作用。[1] 体外SC144处理诱导gp130的磷酸化和去糖基化，产生表面结合的gp130和gp130的相关Stat3的活化的抑制。此外，SC144选择性抑制gp130底物诱导的下游信号激活，包括IL-6和LIF。在OVCAR-8细胞中，SC144处理下调gp130/Stat3调节的蛋白表达，包括Bcl-2，Bcl-xL，生存素，细胞周期蛋白D1，MMP-7，gp130和Ape1/Rel-1。[2]
体内研究

在人卵巢癌小鼠移植瘤模型中，SC144通过腹腔注射或口服可显著抑制肿瘤生长。在服用SC144两个月后，和对照组相比，实验组中gp130, Bcl-2, Bcl-XL，MMP-7和Ape1/Ref-1蛋白水平显着减少。[2] 在MDA-MB-435异种移植物小鼠模型中，SC144和紫杉醇联用剂量依赖性地延缓了肿瘤生长。评价SC144的药代动力学的显示，SC144的腹腔内给药显示，在口服给药是没有观察到观察到的两隔室药代动力学消除。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES
浓度 ~10 μM
处理时间 96 小时
方法

MTT检测
动物实验 动物模型 人卵巢癌OVCAR-8异种移植
剂量 10 毫克/千克, 每天
给药处理 腹腔注射或口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2339.]

SC144在文献中得到引用

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Glycoprotein 130 Antagonism Counteracts Metabolic and Inflammatory Alterations to Enhance Right Ventricle Function in Pulmonary Artery Banded Pigs [ bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954] PubMed: 39896622
Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 30(6):1696-1710] PubMed: 38773340
Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02953-4] PubMed: 38773340
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
LIF signaling regulates outer radial glial to interneuron fate during human cortical development [ Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5] PubMed: 37673072
Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381] PubMed: 35159191
Gp130-Mediated STAT3 Activation Contributes to the Aggressiveness of Pancreatic Cancer through H19 Long Non-Coding RNA Expression [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2055] PubMed: 35565185
MBL Binding with AhR Controls Th17 Immunity in Silicosis-Associated Lung Inflammation and Fibrosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:4315-4329] PubMed: 35923908
Falcarindiol Enhances Cisplatin Chemosensitivity of Hepatocellular Carcinoma via Down-Regulating the STAT3-Modulated PTTG1 Pathway [ Front Pharmacol, 2021, 12:656697] PubMed: 34025420

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