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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C33H33N9O2 |
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分子量 | 587.67 | CAS号 | 942183-80-4 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 14 mg/mL (23.82 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | SCH772984是新型,选择性,ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶(T359/S363 磷酸化-RSK)的磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88%和49%BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系,EC50值<500 nM。[1] | ||||
体内研究 | SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型,诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型,有效抑制MAPK信号和细胞增殖。[1] | ||||
特征 | SCH772984不直接抑制MEK1, MEK2, BRAF, 或 CRAF酶活性。 |
激酶实验 | ERK2 IMAP 酶实验 | |
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SCH772984作用于纯化的ERK2或ERK1,按一式两份进行8点稀释曲线。酶添加到实验板中。与化合物温育,然后加入底物肽和ATP溶液中。384孔板中每孔加入14μl稀释的酶(每组反应含0.3ng活性ERK2)。实验板轻轻震荡混合试剂,然后在室温下温育45分钟。加入60μl of IMAP 结合溶液 (IMAP珠在1X结合缓冲液中按1:2200稀释)终止反应。实验板在室温下再温育0.5小时,使磷酸肽与IMAP珠完全结合。然后在 LJL分析仪上读数。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | BRAF突变型或 RAS突变型肿瘤系 |
浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 5 天 | |
方法 | 在96孔板中进行细胞增殖实验,细胞按每孔 4,000个的密度接种。接种24小时后,使用DMSO处理细胞,9点IC50稀释 (0.001-10 μM) ,DMSO终浓度为1%。使用ViaLight发光试剂盒5天后,测定存活力。细胞系存活力检测中,使用SCH772984处理细胞4天,然后进行CellTiterGlo发光细胞活力检测。 |
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动物实验 | 动物模型 | 裸鼠 |
剂量 | 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
数据来源于[Data independently produced by Leuk Lymphoma, 2014, 1, 8]
, Biochem Biophys Res Commun, 2017, 485(4):775-781
数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2016, 534(7609):647-51]
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Research, 2015, 25: 561-573]
The aging mouse CNS is protected by an autophagy-dependent microglia population promoted by IL-34 [ Nat Commun, 2024, 15(1):383] | PubMed: 38195627 |
PD-L1-expressing tumor-associated macrophages are immunostimulatory and associate with good clinical outcome in human breast cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420] | PubMed: 38382468 |
The DNA-dependent protein kinase catalytic subunit exacerbates endotoxemia-induced myocardial microvascular injury by disrupting the MOTS-c/JNK pathway and inducing profilin-mediated lamellipodia degradation [ Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582] | PubMed: 38389837 |
Tubuloid differentiation to model the human distal nephron and collecting duct in health and disease [ Cell Rep, 2024, 43(1):113614] | PubMed: 38159278 |
A senescence restriction point acting on chromatin integrates oncogenic signals [ Cell Rep, 2024, 43(4):114044] | PubMed: 38568812 |
Combined RAF and MEK Inhibition to Treat Activated Non-V600 BRAF-Altered Advanced Cancers [ Oncologist, 2024, 29(1):15-24] | PubMed: 37616543 |
Cell-free ascites from ovarian cancer patients induces Warburg metabolism and cell proliferation through TGFβ-ERK signaling [ Geroscience, 2024, 10.1007/s11357-023-01056-1] | PubMed: 38196068 |
Hepatitis C virus modified sE2F442NYT as an antigen in candidate vaccine facilitates human immune cell activation [ J Virol, 2024, 98(1):e0180923] | PubMed: 38084956 |
Testosterone reduces hippocampal synaptic damage in an androgen receptor-independent manner [ J Endocrinol, 2024, 260(2)e230114] | PubMed: 37991884 |
p90RSK pathway inhibition synergizes with cisplatin in TMEM16A overexpressing head and neck cancer [ BMC Cancer, 2024, 24(1):233] | PubMed: 38373988 |
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