SD-208

目录号：S7624 批次号：S762404

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₀ClFN₆
	分子量	352.75	CAS号	627536-09-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	17 mg/mL (48.19 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂，with IC50为48 nM，选择性比TGF-βRII高100多倍。

靶点

TGF-βRI (ALK5) ^[1]
(Cell-free assay)

48 nM

体外研究

在小鼠SMA-560和人SMA-560胶质瘤细胞中，SD-208抑制细胞生长，组成，和TGF-β诱发的迁移和浸润，并增强免疫原性。^[1]在体外，SD-208阻断TGF-β诱导的受体相关的Smads，Smad2和Smad3磷酸化，并刺激上皮细胞到间叶细胞的分化转化，迁移，以及侵袭到基底膜。^[2]在体外，SD-208也会废除TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞(SMLC)增殖和迁移的保护作用。^[3]

体内研究

SD-208 (1 mg/mL, p.o.)显著延长负荷SMA-560胶质瘤小鼠的中值存活率。^[1]在同源129S1小鼠体内，SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.)抑制初级R3T肿瘤生长，并减少肺转移的数量和大小。^[2]在小鼠大动脉同种移植模型中，SD-208有效减少移植动脉硬化(TA)内膜增生的形成。^[3]

激酶实验	激酶试验
各种激酶活性通过测量放射性标记的ATP整合到多肽或蛋白质底物进行测定。反应在包含相关的激酶，底物，ATP，和适当辅因子的96孔板中进行。反应进行培育，并通过加入磷酸停止。底物被捕获到用不含未反应ATP洗涤的磷酸纤维素过滤器上。结合的数量通过在微板闪烁计数器上计数测定。SD-208抑制各自激酶的能力通过比较化合物存在下与化合物不存在下结合的数量来确定。
细胞实验	细胞系	小鼠SMA-560和人LN-308胶质瘤细胞
浓度	1 μM
处理时间	48小时
方法	胶质瘤细胞在SD-208 (1 μM)存在或不存在下培养48小时。在最后24小时，细胞用[甲基-³H]胸苷(0.5 μCi)脉冲，结合放射性在液体闪烁计数器上测定。
动物实验	动物模型	负荷SMA-560肿瘤的VM/Dk小鼠
剂量	1 mg/mL
给药处理	p.o.

参考文献

SD-208在文献中得到引用

Nudifloside, a Secoiridoid Glucoside Derived from Callicarpa nudiflora, Inhibits Endothelial-to-Mesenchymal Transition and Angiogenesis in Endothelial Cells by Suppressing Ezrin Phosphorylation [ J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459]	PubMed: 38577590
Protein phosphatase PPM1A inhibition attenuates osteoarthritis via regulating TGF-β/Smad2 signaling in chondrocytes [ JCI Insight, 2023, 8(3)e166688]	PubMed: 36752205
MicroRNA Expression Patterns Reveal a Role of the TGF-β Family Signaling in AML Chemo-Resistance [ Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086]	PubMed: 37894453
MicroRNA Expression Patterns Reveal a Role of the TGF-β Family Signaling in AML Chemo-Resistance [ Cancers (Basel), 2023, 15(20)5086]	PubMed: 37894453
Exosome-Mediated Delivery of Transforming Growth Factor-β Receptor 1 Kinase Inhibitors and Toll-Like Receptor 7/8 Agonists for Combination Therapy of Tumors [ Acta Biomater, 2022, S1742-7061(22)00004-6]	PubMed: 35007784
Induction of Pro-Fibrotic CLIC4 in Dermal Fibroblasts by TGF-β/Wnt3a Is Mediated by GLI2 Upregulation [ Cells, 2022, 11(3)530]	PubMed: 35159339
Berberine Suppresses Lung Metastasis of Cancer via Inhibiting Endothelial Transforming Growth Factor Beta Receptor 1 [ Front Pharmacol, 2022, 13:917827]	PubMed: 35784732
TGFβ signaling is required for sclerotome resegmentation during development of the spinal column in Gallus gallus [ Dev Biol, 2022, 488:120-130]	PubMed: 35644252
Loss of Yap/taz in cardiac fibroblasts attenuates adverse remodeling and improves cardiac function [ Cardiovasc Res, 2021, cvab205]	PubMed: 34132780
Co-inhibition of SMAD and MAPK signaling enhances 124I uptake in BRAF-mutant thyroid cancers [ Endocr Relat Cancer, 2021, 28(6):391-402]	PubMed: 33890869

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