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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H20N4O4S |
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分子量 | 460.5 | CAS号 | 853625-60-2 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 92 mg/mL (199.78 mM) | ||||||||
Ethanol | 1 mg/mL (2.17 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SecinH3是一种选择性的cytohesin抑制剂,对hCyh2,hCyh1,mCyh3,hCyh3,drosophila steppke,和yGea2-S7的IC50分别为2.4 μM,5.4 μM,5.4 μM,5.6 μM,5.6 μM,和65 μM。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | 在HepG2细胞中,SecinH3抑制胰岛素信号和相关基因的表达。[1] SecinH3也能显著抑制前脂肪细胞3T3-L1细胞的迁移。 |
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体内研究 | 在小鼠体内,SecinH3增加糖异生作用基因的表达,降低肝脏中糖分解,脂肪酸和酮体代谢基因的表达,降低肝糖原储存,并增加血浆胰岛素。[1]在负荷H460异种移植物的小鼠体内,SecinH3通过它的抗增殖和促凋亡作用显著阻碍肿瘤生长。[3] |
激酶实验 | 适配子置换筛选 | |
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小分子库以一式两份从Comgenex (10000 分子)中筛选,在386孔板上通过485 nm激发波长,520 nm读出波长的荧光偏振,在50 μL反应体积于37℃下进行。100 μM 化合物浓度下筛选缓冲液包含PBS,pH 7.5,3 mM MgCl2,100 nM荧光素标记的M69 适配子,1 μM 细胞附着蛋白-1 Sec7。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | NSCLC A549 和 H460 细胞系 |
浓度 | ~15 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 3×103细胞/96孔接种到干净的平底96孔板(TPP)。24小时后,细胞用指示浓度的抑制剂或溶剂(终DMSO 浓度为0.4%)分别在包含50 ng/mL EGF 或IGF-1的RPMI中处理。培养基每天更换,3天后,细胞增殖通过MTT法根据制造商方案使用Varioscan酶标仪进行分析。所有测试至少重复进行三次。 |
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动物实验 | 动物模型 | 负荷 H460 异种移植物的小鼠 |
剂量 | 100 μL 2.5 mM, 每天一次 | |
给药处理 | i.p. |
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数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):112]
数据来源于[Data independently produced by , , IUBMB Life, 2018, 71(2):192-199]
Blocking the cytohesin-2/ARF1 axis by SecinH3 ameliorates osteoclast-induced bone loss via attenuating JNK-mediated IRE1 endoribonuclease activity [ Pharmacol Res, 2022, 185:106513] | PubMed: 36252772 |
Genome-wide CRISPR-Cas9 screening identifies the CYTH2 host gene as a potential therapeutic target of influenza viral infection [ Cell Rep, 2022, 38(13):110559] | PubMed: 35354039 |
SecinH3 Attenuates TDP-43 p.Q331K-Induced Neuronal Toxicity by Suppressing Endoplasmic Reticulum Stress and Enhancing Autophagic Flux [Hu W, et al. IUBMB Life, 2018, 71(2):192-199] | PubMed: 30376609 |
Combined targeting of Arf1 and Ras potentiates anticancer activity for prostate cancer therapeutics. [Lang L, et al. J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):112] | PubMed: 28830537 |
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