SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

目录号：S8840 批次号：S884002

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化学数据

化学结构式 别名 SEL120-34 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C15H18Br2N4.xHCl
分子量 CAS号 1609452-30-3
Solubility (25°C)* 体外 Water (warmed with 50ºC water bath) 22 mg/mL
DMSO 1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.18mg/ml 以1 mL工作液为例，取50μL 3.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.55mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取50μL11mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

产品描述 SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂，对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。
靶点
CDK8 [1]
(Cell-free assay)		 CDK19 [1]
(Cell-free assay)
4.4 nM 10.4 nM
体外研究

SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性，IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。在体外，它并不显著地抑制CDK家族的其他成员，如CDK1/2/4/6/5/7；而SEL120-34A对CDK9的IC50值为1070 nM。在癌细胞中，SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化，抑制分裂素诱导的即刻早期应答基因的表达、抑制IFN响应基因[1]。SEL120-34A在恶性血液肿瘤中具有强活性，特别是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤中具有显著活性。SEL120−34A可改变白血病细胞分化相关的基因转录程序[2]。
体内研究

SEL120-34A具有良好的药效学，可在体内影响CDK8和CDK19相关基因的表达。SEL120-34A的处理可在体内引起干扰素响应基因的特定改变、抑制AML细胞系的增殖。SEL120-34A不影响正常的造血功能[1]。在皮下接种了AML和MCL细胞的模型中，口服SEL120−34A可有效地抑制肿瘤生长[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT-116细胞
浓度 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
处理时间 5 h
方法

将HCT-116细胞以2.5×105/孔的密度接种于6孔板。第二天，加入0.5% FBS进行血清饥饿处理24小时，使细胞同步化。然后，以0.1% DMSO或一定浓度的SEL120-34A进行预处理1小时，再加入10% FBS, IFNg或IFNa（与抑制剂一起），共同处理细胞4小时。孵育完毕后，1300rpm，4℃离心5分钟，用1 ml预冷PBS洗涤细胞，然后置于-80℃保存。
动物实验 动物模型 SCID/beige C.B17雌性小鼠（移植了Colo-205肿瘤细胞）
剂量 5, 15, 30, 60 mg/kg BID
给药处理 口服

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride在文献中得到引用

Central control of dynamic gene circuits governs T cell rest and activation [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08314-y] PubMed: 39663454
MED12 and CDK8/19 Modulate Androgen Receptor Activity and Enzalutamide Response in Prostate Cancer [ Endocrinology, 2024, 165(10)bqae114] PubMed: 39253786
LncRNA EILA promotes CDK4/6 inhibitor resistance in breast cancer by stabilizing cyclin E1 protein [ Sci Adv, 2023, 9(40):eadi3821] PubMed: 37801505
Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647] PubMed: 36356142
The Oligomeric Assemblies of Cytomegalovirus Core Nuclear Egress Proteins Are Associated with Host Kinases and Show Sensitivity to Antiviral Kinase Inhibitors [ Viruses, 2022, 14(5)1021] PubMed: 35632762

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