Selective JAK3 inhibitor 1

目录号：S8684 批次号：S868401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C19H18N4O3
分子量 350.37 CAS号 1443235-95-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 70 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 9 mg/mL (25.68 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
靶点
JAK3 [1]
(Cell-free assay)		 JAK1 [1]
(Cell-free assay)		 JAK2 [1]
(Cell-free assay)
0.07 nM(Ki) 320 nM(Ki) 740 nM(Ki)
体外研究

Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制剂，IC50为0.15 nM，在酶活实验中对JAK3的选择性是对JAK1选择性的4300倍，是红细胞生成素和粒-巨噬细胞集落刺激因子选择性的67倍和140倍。在人外周血单核细胞实验中，Selective JAK3 inhibitor 1也具有选择性。它通过JAK3抑制细胞因子信号，而不是通过其他JAK家族激酶。在T细胞中，Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信号，但不抑制其他细胞因子信号通路[1]。
体内研究

在大鼠胶原诱导性关节炎模型中进行给药，在炎症阶段，给予一定剂量（该剂量应达到或超过在预防期间完全抑制表型所需剂量），Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖，而非红细胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎症反应的进程[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Selective JAK3 inhibitor 1在文献中得到引用

EBV-positive pyothorax-associated lymphoma expresses CXCL9 and CXCL10 chemokines that attract cytotoxic lymphocytes via CXCR3 [ Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633] PubMed: 36898851

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