Seletalisib (UCB-5857)

目录号：S8560 批次号：S856001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C23H14ClF3N6O
分子量 482.85 CAS号 1362850-20-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 97 mg/mL (200.89 mM)
Ethanol 97 mg/mL (200.89 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂，IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性，相对其他I型PI3K亚型，Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
12 nM 282 nM
体外研究

Seletalisib是有效的、ATP竞争性的、选择性PI3Kδ抑制剂。在B细胞中，Seletalisib能够阻止B细胞受体激活后的AKT/PKB磷酸。此外，seletalisib抑制N-甲酰肽段所刺激的超氧化物释放。Seletalisib阻止活化T细胞中多种细胞因子的生成，还能抑制B细胞增殖和细胞因子释放。在人体全血检测试验中，seletalisib抑制了B细胞活化时CD69的表达以及anti-IgE介导的嗜碱性细胞脱粒。对seletalisib的选择性进行检测，10 μM的seletalisib对非PI3K激酶群体抑制作用都小于47%。而对非激酶酶（nonkinase enzymes），seletalisib对磷酸二酯酶(PDE)3A、PDE2A1和PDE4D2具有微弱的活性，在10 μM时候，抑制效力在32-74%之间。在55种受体和通道的筛选中，10 μM seletalisib的最高抑制效力只有20%，而其对神经肽Y受体，激活效力为54%。在Ramos细胞中，用anti-IgM刺激B细胞受体后，Seletalisib可有效地抑制AKT磷酸化，IC50为15 nM[1]。在各种原代细胞分析系统中，如纤维母细胞、上皮细胞、内皮细胞和血管平滑肌细胞中，seletalisib仅在那些包含淋巴球的系统发挥显著活性，说明它对表达PI3Kδ的细胞具有功能选择性[2]。
体内研究

在大鼠体内模型中，Seletalisib可浓度依赖性地抑制anti-CD3抗体诱导的白细胞介素-2的释放，IC50<10 nM[1]。在首次人体试验中，seletalisib的血浆浓度时间分布随着浓度的增加而增加，而与剂量比例没有大偏差。在多次给药后，seletalisib没有产生意外的药物蓄积作用或暴露缺失现象。其表观半衰期（apparent t1/2）约为20小时[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Ramos B细胞
浓度 0.1 nM-10 μM
处理时间 10 min
方法

将逐级稀释的seletalisib和溶于无血清RPMI 1640的anti-human F(ab)2 IgM加入细胞培养基中，孵育10分钟，在冰上冷却。利用离心收集细胞团。通过MSD实验检测胞内磷酸化AKT。
动物实验 动物模型 成年Lewis大鼠（雄性，6-8周龄）
剂量 0.1-10 mg/kg/500 μl
给药处理 口服填喂法

Seletalisib (UCB-5857)在文献中得到引用

The phosphoinositide-3-kinase (PI3K)-delta inhibitor seletalisib impairs monocyte-derived dendritic cells maturation, APC function, and promotes their migration to CCR7 and CXCR4 ligands [ J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.1A0821-413RR] PubMed: 35199885

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