Senexin A

目录号：S8520 批次号：S852001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₄N₄
	分子量	274.32	CAS号	1366002-50-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	54 mg/mL (196.85 mM)
		Ethanol	54 mg/mL (196.85 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。

靶点

CDK19 ^[1] (Cell-free assay)	CDK8 ^[1] (Cell-free assay)
0.31 μM(Kd)	0.83 μM(Kd)

体外研究

p21可激活NF-κB依赖性的转录，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依赖性的共识启动子活性。Senexin A对IPTG诱导的p21、有/或没有p21的细胞生长、p21诱导的衰老表型没有作用。Senexin A不影响p21对基因表达的抑制作用、不干扰p21介导的大批量有丝分裂GO目录下的基因抑制和DNA复制。Senexin A只抑制p21诱导的转录、而不影响p21的其他生物效应。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP结合位点，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值为0.28 μM。在HCT116结肠癌细胞中，Senexin A抑制β-catenin依赖性的转录。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的强抗内皮细胞活性^[1]。

体内研究

CDK8/19抑制剂Senexin A在体内可改变（逆转）化疗诱导的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制报告细胞的生长，也不具有可观测到的毒性作用^[1]。

细胞实验	细胞系	MEFs
浓度	1 μM
处理时间	24 h
方法	在条件性培养基促有丝分裂试验中，用200 nM doxorubicin或doxorubicin与1 μM Senexin A的组合处理MEF细胞（或不做处理），处理24小时。然后冲洗细胞，在无药物的培养基中继续培养48小时，收集条件性培养基。在培养基中加入A549细胞，以10⁴细胞/孔的密度铺于12孔板中；48小时后，用台盼蓝拒染实验统计细胞数目。
动物实验	动物模型	C57BL/6小鼠
剂量	20 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

[1] Porter DC, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(34):13799-804.

Senexin A在文献中得到引用

P-TEFb promotes cell survival upon p53 activation by suppressing intrinsic apoptosis pathway [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad001]	PubMed: 36727434
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41]	PubMed: 35715861

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