Sertraline HCl

目录号：S4053 批次号：S405302

化学数据

	别名	CP-51974-1 HCl	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₇Cl₂N.HCl
	分子量	342.69	CAS号	79559-97-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	68 mg/mL (198.43 mM)
		Ethanol	68 mg/mL (198.43 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一种5-HT抑制剂， K_i值为13 nM.

靶点

5-HT ^[1]

13 nM(Ki)

体外研究

Sertraline比fluvoxamine，zimelidine，norzimelidine，fluoxetine 或 chlorimipramine能够更好的选择性抑制5-HT的吸收，而对NE吸收的抑制较弱。然而，Sertraline对阻断5-HT摄取与DA摄取的选择性比这些药剂低。^[1]

体内研究

Sertraline HCl (32微摩尔/千克，腹腔注射)抑制超过50%的5-羟色胺吸收到大鼠纹状体突触体。Sertraline HCl逆转PCA 引起的5-羟色胺消耗，比氯丙咪嗪有效6倍，比阿米替林有效60倍。Sertraline急性重复性给药降低全血中5-羟色胺含量。在抗抑郁Porsolt 游泳测试中，Sertraline HCl大大降低小鼠的不动性。对大鼠多次重复给药后，sertraline HCl减少边缘前脑腺苷酸环化酶对去甲肾上腺素的环AMP响应，以及[³H] dihydroalprenolol与皮脂膜的结合。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	亲和力测定
激酶实验	根据Glowinski和Iversen (1966)，大鼠杀死后，立即将大脑切开除去纹状体或下丘脑。将组织在冰预冷的0.32 M蔗糖溶液中均匀分布(25毫升/)，蔗糖溶液含有葡萄糖(1 毫克/毫升)，0.0001 M二钠(乙二胺)四乙酸盐(EDTA)和足够的Fisher tnis (羟甲基)甲胺，pH为 7.4。使用电动的聚四氟乙烯(0.5-mm间隙)和玻璃匀浆器。匀浆在0-4℃下以1000 g离心10分钟，上层清液以17,000 g再离心20分钟。将沉淀缓慢地再悬浮于冰预冷的蔗糖溶液中。对于培育，准备以下缓冲液：26 mM Tnis盐酸盐缓冲液，pH 7.4，包含：NaCI (124), KC1 (4.5)，KH₂P04 (1.2)，MgCl₂•6H₂O (1.3)，抗坏血酸(0.001)，用盐酸调完PH后，加入烟肼酰胺盐酸盐(0.0125)和CaCl2 (2.8)。培育混合物由该缓冲液，¹⁴C标记的单胺(0.1μM)和葡萄糖(1 毫克/毫升)，抑制剂溶液和0. 1毫升突触小体标本组成。随后在37℃下培育10分钟，接着，用Millipone过滤器过滤。用10毫升pH 7.4的缓冲液清洗后，过滤器在电热板玻璃计数瓶上干燥，用7.5毫升水溶胶处理至半透明，在Nuclear-Chicago Mark I闪烁计数器中通过Lowry et al (1951)法测定放射性。每种抑制剂的6种浓度重复运行两次，阻断吸收50%的浓度(1C50)在对数概率表(Horn et al., 1971)中进行估计。
动物实验	动物模型	大鼠，小鼠
	剂量	--
	给药处理	腹腔注射

参考文献

Sertraline HCl在文献中得到引用

Inhibition of Arenaviruses by Combinations of Orally Available Approved Drugs [ Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC.01146-20]	PubMed: 33468464
Effect of SSRI exposure on the proliferation rate and glucose uptake in breast and ovary cancer cell lines [ Sci Rep, 2021, 11(1):1250]	PubMed: 33441923
In vitro activity of non-antibiotic drugs against Staphylococcus aureus clinical strains [ J Glob Antimicrob Resist, 2021, 27:167-171]	PubMed: 34560306

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