SF2523

目录号：S8589 批次号：S858901

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₇NO₅S
	分子量	371.41	CAS号	1174428-47-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	29 mg/mL (78.08 mM)
		Ethanol	7 mg/mL (18.84 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。

靶点

DNA-PK ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kα ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kγ ^[1] (Cell-free assay)	BRD4 ^[1] (Cell-free assay)	mTOR ^[1] (Cell-free assay)
9 nM	34 nM	158 nM	241 nM	280 nM

体外研究

SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合，抑制M1-M2转变，在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平；通过组织AKT在Ser473的磷酸化，抑制AKT的激活^[2]。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用（Kd=140 nM），对BRD4的BD1具有相似的亲和力（Kd=150 nM）；但它对BRD4的BD2的亲和力较弱（Kd=710 nM）。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力，发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似，而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力，但对其他BDs的结合亲和力弱得多^[3]。

体内研究

SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性，已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用^[2]。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式，SF2523对宿主具有更少毒性作用^[3]。

细胞实验	细胞系	成神经细胞瘤SKNBE2细胞系
浓度	5 μM
处理时间	24 h
方法	将SKNBE2进行血清饥饿4小时，用50 ng/mL IGF对细胞进行刺激，然后用1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM SF1126, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235 或 200 nM CAL101对细胞进行处理、孵育，处理24小时。收集细胞，提取RNA，进行RT-PCR检测。
动物实验	动物模型	Nude mice (8-wk old, female, NSG) with xenografted tumor
剂量	50 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

SF2523在文献中得到引用

MDM2 antagonists promote CRISPR/Cas9-mediated precise genome editing in sheep primary cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323]	PubMed: 36726409
Kynurenine produced by tryptophan 2,3-dioxygenase metabolism promotes glioma progression through an aryl hydrocarbon receptor-dependent signaling pathway [ Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833]	PubMed: 35702760
Dual inhibition of BRD4 and PI3K-AKT by SF2523 suppresses human renal cell carcinoma cell growth. [ Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481]	PubMed: 29228703

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。