SGC 0946

目录号：S7079 批次号：S707901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H40BrN7O4
分子量 618.57 CAS号 1561178-17-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (161.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (161.66 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (8.08mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.5mg/ml (0.81mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。
靶点
DOT1L [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM
体外研究

SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM，且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

SGC 0946在文献中得到引用

Micronucleus is not a potent inducer of the cGAS/STING pathway [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424] PubMed: 38307626
DOT1L stimulates MYC/Mondo transcription factor activity by promoting its degradation cycle on chromatin [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191] PubMed: 38370658
Histone H3K79 methylation by DOT1L promotes Aurora B localization at centromeres in mitosis [ Cell Rep, 2023, 42(8):112885] PubMed: 37494186
Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] PubMed: 37720104
Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0] PubMed: 35508506
Histone methyltransferase Dot1L recruits O-GlcNAc transferase to target chromatin sites to regulate histone O-GlcNAcylation [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102115] PubMed: 35690146
DOT1L inhibition does not modify the sensitivity of cutaneous T cell lymphoma to pan-HDAC inhibitors in vitro [ Front Genet, 2022, 13:1032958] PubMed: 36425063
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] PubMed: 31560810
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 28162770

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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