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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C28H40BrN7O4 |
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分子量 | 618.57 | CAS号 | 1561178-17-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (161.66 mM) | |
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。 [1] |
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Micronucleus is not a potent inducer of the cGAS/STING pathway [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424] | PubMed: 38307626 |
DOT1L stimulates MYC/Mondo transcription factor activity by promoting its degradation cycle on chromatin [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191] | PubMed: 38370658 |
Histone H3K79 methylation by DOT1L promotes Aurora B localization at centromeres in mitosis [ Cell Rep, 2023, 42(8):112885] | PubMed: 37494186 |
Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] | PubMed: 37235474 |
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] | PubMed: 37720104 |
Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0] | PubMed: 35508506 |
Histone methyltransferase Dot1L recruits O-GlcNAc transferase to target chromatin sites to regulate histone O-GlcNAcylation [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102115] | PubMed: 35690146 |
DOT1L inhibition does not modify the sensitivity of cutaneous T cell lymphoma to pan-HDAC inhibitors in vitro [ Front Genet, 2022, 13:1032958] | PubMed: 36425063 |
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] | PubMed: 31560810 |
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] | PubMed: 28162770 |
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