SGC707

目录号：S7832 批次号：S783202

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₆H₁₈N₄O₂
	分子量	298.34	CAS号	1687736-54-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	59 mg/mL (197.76 mM)
		Ethanol	59 mg/mL (197.76 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 K_d分别为31 nM 和 53 nM。

靶点

PRMT3 ^[1]	PRMT3 ^[1]
31 nM	53 nM(Kd)

体外研究

在细胞中，SGC707与PRMT3结合从而降低了PRMT3依赖性的H4R3me2a的水平。SGC707同时稳定了HEK293和A549细胞系中的PRMT3，其EC50分别为1.3 μM和1.6 μM。^[1]

体内研究

在CD-1雄性小鼠体内, SGC707 (30 mg/kg, i.p.)在6小时里表现了很好的血浆暴露量，其峰值为38000 nM, 证实了SGC707适合用于动物实验。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	PRMT3生化测试
激酶实验	利用优化的基于放射性活性的试验来检测对PRMT3的体外抑制情况。在邻近闪烁分析中，³H-SAM用作甲基供体来将生物素化的组蛋白肽底物甲基化。完成这个反应后，反应混合物被转移待streptavidin / scintillant包被的细胞培养板上。结合到链霉素包被的树脂上的生物素化的多肽将³H-methyl与scintillant紧密结合。甲基化多肽的数量根据其放射活性用TopCount NXT™ Microplate Scintillat和Luminescence Counter测定。经典的检测混合物包括0.01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0.3 µM B-H4 1-24和28 µM (5 µM ³H-SAM以及23 µM cold SAM) SAM添加到20 mM Tris-HCl (pH 7.5)溶液中，其最终体积为20 µL。IC50值是在其底物浓度为Km值时测定的。
细胞实验	细胞系	293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, 和MDA-MB-231细胞
	浓度	100 μM
	处理时间	72 h
	方法	细胞接种在96孔板上，用不同浓度的SGC707处理72小时，细胞活性用Alamar blue 0.01 mg/mL检测，刃天青还原分析用544 nm激发光检测，在590 nm处检测其荧光。
动物实验	动物模型	CD-1雄性小鼠
	剂量	30 mg/kg
	给药处理	i.p.

参考文献

[1] Kaniskan HÜ, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2015, 54(17), 5166-5170.

SGC707在文献中得到引用

PRMT3 drives glioblastoma progression by enhancing HIF1A and glycolytic metabolism [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):943]	PubMed: 36351894
Revisiting Aldehyde Oxidase Mediated Metabolism in Drug-like Molecules: An Improved Computational Model [ J Med Chem, 2020, 31]	PubMed: 32191458
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243]	PubMed: 31560810
Immunogenicity of prostate cancer is augmented by BET bromodomain inhibition. [ J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277]	PubMed: 31653272
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate [ JScholarship, 2019, None]	PubMed: None
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193

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