SGI-7079

目录号:S7847 批次号:S784701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H26FN7

分子量 455.53 CAS号 1239875-86-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
靶点
Met [1] Mer [1] YES [1] RET [1] FLT3 [1] View More
体外研究 SGI-7079抑制Axl,其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化,EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3,还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶[2]
体内研究 SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,在最高浓度下,可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中,SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HEK-293细胞
浓度 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L
处理时间 10分钟
方法

HEK-293细胞通过电转,瞬时转入带有FLAG标记的含人源Axl的质粒,将细胞于标准培养基(+10% FBS)中培育24小时。加入不同浓度的SGI-7079共同孵育10分钟。在裂解前5分钟,细胞用含Gas6的WI38条件培养基进行刺激。

动物实验 动物模型 带有非小细胞肺癌细胞的移植瘤小鼠模型(NCr-nu/nu雌性小鼠)
剂量 10, 25, 50 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(52): 89761–89774 ]

SGI-7079在文献中得到引用

SIRT3 overexpression and epigenetic silencing of catalase regulate ROS accumulation in CLL cells activating AXL signaling axis [ Blood Cancer J, 2021, 11(5):93] PubMed: 34001853
Integrative Analysis Identifies a Novel AXL-PI3 Kinase-PD-L1 Signaling Axis Associated with Radiation Resistance in Head and Neck Cancer [ Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722] PubMed: 28476872
Axl inhibition induces the antitumor immune response which can be further potentiated by PD-1 blockade in the mouse cancer models. [ Oncotarget, 2017, 8(52):89761-89774] PubMed: 29163786

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