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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C26H26FN7 |
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分子量 | 455.53 | CAS号 | 1239875-86-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 91 mg/mL (199.76 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | SGI-7079抑制Axl,其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化,EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3,还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶[2]。 | |||||||||||
体内研究 | SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,在最高浓度下,可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中,SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | HEK-293细胞 |
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浓度 | 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L | |
处理时间 | 10分钟 | |
方法 | HEK-293细胞通过电转,瞬时转入带有FLAG标记的含人源Axl的质粒,将细胞于标准培养基(+10% FBS)中培育24小时。加入不同浓度的SGI-7079共同孵育10分钟。在裂解前5分钟,细胞用含Gas6的WI38条件培养基进行刺激。 |
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动物实验 | 动物模型 | 带有非小细胞肺癌细胞的移植瘤小鼠模型(NCr-nu/nu雌性小鼠) |
剂量 | 10, 25, 50 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(52): 89761–89774 ]
Synergistic Inhibition of Drug Resistant KRAS Mutant Non-Small Cell Lung Cancer by Co-Targeting AXL and SRC [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)490] | PubMed: 39941857 |
SIRT3 overexpression and epigenetic silencing of catalase regulate ROS accumulation in CLL cells activating AXL signaling axis [ Blood Cancer J, 2021, 11(5):93] | PubMed: 34001853 |
Integrative Analysis Identifies a Novel AXL-PI3 Kinase-PD-L1 Signaling Axis Associated with Radiation Resistance in Head and Neck Cancer [ Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722] | PubMed: 28476872 |
Axl inhibition induces the antitumor immune response which can be further potentiated by PD-1 blockade in the mouse cancer models. [ Oncotarget, 2017, 8(52):89761-89774] | PubMed: 29163786 |
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