SH-4-54

目录号：S7337 批次号：S733703

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H27F5N2O5S 
分子量 610.59 CAS号 1456632-40-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (163.77 mM)
Ethanol 100 mg/mL (163.77 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂，其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。
靶点
STAT3 [1]
(Cell-free assay)		 STAT5 [1]
(Cell-free assay)
300 nM(Kd) 464 nM(Kd)
体外研究 SH-4-54在人恶性胶质瘤脑肿瘤肝细胞(BTSCs)中表现出空前的细胞毒性，而在人类胚胎星形胶质细胞中没有毒性。此外，SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游转录靶点。[1]
体内研究 BT73原位异种移植的小鼠体内，SH-4-54 (10 毫克/千克，腹腔注射)表现出BBB渗透性，有效抑制神经胶质肿瘤生长，并抑制pSTAT3。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 表面等离子体共振(SPR) 研究
结合实验在ProteOn XPR36生物传感器上于25℃下使用HTE传感器芯片进行。传感器芯片的流动池以30微升/分钟镍溶液加载120分钟，使 Ni(II)离子浸透Tris–NTA表面。纯化的组氨酸标记的STAT3 和STAT5在PBST缓冲液(PBS 与 0.005% (v/v) Tween-20 以及 0.001% DMSO pH 7.4)中，分别以垂直方向注射入芯片的第一和第二个通道，以25微克/微升的流量进行300秒，其取得平均~8000的共振单位(RU)。用PBST缓冲液洗涤后，抑制剂与固定化蛋白质的结合通过注射一系列浓度以及空白的样品进行监测，每种小分子以100微升/分钟流量进行200秒。注射小分子抑制剂完成时，使电泳缓冲液溢出固定的底物使非特异性结合抑制剂解离600秒。抑制剂解离后，芯片表面再次注射流量为100微升/毫升的1 M NaCl，进行18秒。Interspot通道参比用于非特异性结合修正，空白通道与每个分析物注射液共同使用作为双重参考以修正可能出现的基线漂移。数据使用3.1版ProteOn Manager软件分析。Langmuir 1:1结合模型用于测定KD值。
细胞实验 细胞系 BTSC 系 25M，67EF，73EF，84EF 和 127EF
浓度 ~25 μM
处理时间 72小时
方法

BTSC球体解离为单个细胞和酶Accumax，以1500个细胞/96孔接种，接种一天后用药物或载体(DMSO)处理。细胞毒性研究使用BTSC系25M，67EF，73EF，84EF和127EF单独反复进行。BTSC球体解离为单个细胞，重复三份以3000细胞/96孔接种于96孔板。两类实验药物浓度被连续稀释为5 μM 到 100 nM和25 μM到10 nM。根据制造商的说明使用alamarBlue测试法，3天后，对药物处理后的细胞活性进行评估。所有培养基实验以一式三份且每种条件至少存在3个孔进行。
动物实验 动物模型 负荷 BT73 胶质瘤异种移植物的NOD-SCID
剂量 悬浮在 50% 聚乙二醇 300 水溶液中
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Diabetologia, 2015, 58: 2064–2073]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:33358.]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7]

数据来源于[Data independently produced by , , J Infect, 2016, 72(3):338-52.]

SH-4-54在文献中得到引用

BTLA contributes to acute-on-chronic liver failure infection and mortality through CD4+ T-cell exhaustion [ Nat Commun, 2024, 15(1):1835] PubMed: 38418488
Blocking the MIR155HG/miR-155 axis reduces CTGF-induced inflammatory cytokine production and α-SMA expression via upregulating AZGP1 in hypertrophic scar fibroblasts [ Cell Signal, 2024, S0898-6568(24)00170-0] PubMed: 38729323
The Aconitate Decarboxylase 1/Itaconate Pathway Modulates Immune Dysregulation and Associates with Cardiovascular Disease Markers and Disease Activity in Systemic Lupus Erythematosus [ J Immunol, 2024, 213(4):419-434] PubMed: 38949522
JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
GM-CSF engages multiple signaling pathways to enhance pro-inflammatory cytokine responses in human monocytes during Legionella infection [ bioRxiv, 2024, 2024.12.05.627084] PubMed: 39713445
JAK-STAT Signaling in Inflammatory Breast Cancer Enables Chemotherapy-Resistant Cell States [ Cancer Res, 2023, 83(2):264-284] PubMed: 36409824
Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] PubMed: 37856221
CRISPR/Cas9-engineering of HMC-1.2 cells renders a human mast cell line with a single D816V-KIT mutation: An improved preclinical model for research on mastocytosis [ Front Immunol, 2023, 14:1078958] PubMed: 37025992
Single-cell transcriptome profiling of the immune space-time landscape reveals dendritic cell regulatory program in polymicrobial sepsis [ Theranostics, 2022, 12(10):4606-4628] PubMed: 35832091
Blockade of STAT3/IL-4 overcomes EGFR T790M-cis-L792F-induced resistance to osimertinib via suppressing M2 macrophages polarization [ EBioMedicine, 2022, 83:104200] PubMed: 35932642

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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