Shikonin

目录号：S8279 批次号：S827904

化学数据

	别名	C.I. 75535, Anchusin, Anchusa acid, Alkanna Red, Isoarnebin 4, NSC 252844	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₆H₁₆O₅
	分子量	288.30	CAS号	54952-43-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	57 mg/mL (197.71 mM)
		Ethanol	15 mg/mL (52.02 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。

靶点

chemokine receptor ^[1]	TNF-α ^[4]	Proteasome ^[4]	NF-κB ^[1]	PKM2 ^[3] (FBP absence)	View More
				0.3 μM	View More

体外研究

在摩尔浓度下，shikonin在多种CC趋化因子（CCL2单核细胞趋化蛋白1）, CCL3(巨噬细胞炎性蛋白1α)，CCL5（活性调节蛋白，正常T细胞表达并分泌的蛋白），CXC趋化因子（CXCL12基质细胞衍生因子1α）以及经典的化学引诱物的影响的情况下抑制单核细胞趋化性以及钙流动。Shikonin下调巨噬细胞表面CCR5（主要的HIV-1协同受体）的表达。Shikonin 的抗HIV和抗炎症活性可能与它干扰趋化因子受体的表达和功能相关^[1]。Shikonin抑制肠上皮细胞钙激活的氯离子通道，这一抑制效应部分通过抑制基地侧的钾离子通道活性来实现^[2]。

体内研究

Shikonin在小鼠中显著延迟肠动力、在具有轮状病毒腹泻症状的新生小鼠模型中减少粪便含水量，而不影响病毒感染过程。Shikonin被报导具有抗氧化、抗菌、抗寄生物、抗病毒和伤口愈合活性。Shikonin在体内抑制过敏作用和气管高反应性。腹腔注射shikonin会导致一些毒性作用，LD50为20 mg/kg。如果通过口服和肌肉注射给药，shikonin的吸收速度很快，在给药后1分钟，在血浆中很少能检测shikonin。口服shikonin的生物利用度为34%^[2]。

细胞实验	细胞系	人单核细胞
浓度	10, 1, 0.1, 0.01 μM
处理时间	12和24小时
方法	将新鲜分离的人单核细胞以10⁵/孔的密度铺于96孔板中，加入终浓度为10, 1, 0.1, 0.01 μM的shikonin。孵育12或24小时后（37℃，5% CO2），活细胞的数量用MTS实验和台盼蓝拒染法检测。
动物实验	动物模型	ICR新生小鼠
剂量	0.4 和 1.7 μg/30 μL PBS
给药处理	口服

参考文献

[4] Yan Yan, et al. Chin Med J (Engl) . 2015 Aug 20;128(16):2228-33.

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Shikonin在文献中得到引用

Retinal metabolism displays evidence for uncoupling of glycolysis and oxidative phosphorylation via Cori-, Cahill-, and mini-Krebs-cycle [ Elife, 2024, 12RP91141]	PubMed: 38739438
Retinal metabolism displays evidence for uncoupling of glycolysis and oxidative phosphorylation via Cori-, Cahill-, and mini-Krebs-cycle [ Elife, 2024, 12RP91141]	PubMed: 38739438
Macrophage manufacturing and engineering with 5'-Cap1 and N1-methylpseudouridine-modified mRNA [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2024, 32(3):101307]	PubMed: 39229455
The Activation of PKM2 Induces Pyroptosis in Hippocampal Neurons via the NLRP3/Caspase-1/GSDMD Pathway in Neonatal Rats With Hypoxic-Ischemic Brain Injury [ Brain Behav, 2024, 14(10):e70108]	PubMed: 39444090
PKM2-mediated neuronal hyperglycolysis enhances the risk of Parkinson's disease in diabetic rats [ J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200]	PubMed: 36908857
Shikonin reverses pyruvate kinase isoform M2-mediated propranolol resistance in infantile hemangioma through reactive oxygen species-induced autophagic dysfunction [ Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821]	PubMed: 36369903
Metabolic Reprogramming by Ribitol Expands the Therapeutic Window of BETi JQ1 against Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356]	PubMed: 37686632
Metabolic Reprogramming by Ribitol Expands the Therapeutic Window of BETi JQ1 against Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356]	PubMed: 37686632
Shikonin improves pulmonary vascular remodeling in monocrotaline‑induced pulmonary arterial hypertension via regulation of PKM2 [ Mol Med Rep, 2023, 27(3)60]	PubMed: 36734266
Celastrol mitigates inflammation in sepsis by inhibiting the PKM2-dependent Warburg effect [ Mil Med Res, 2022, 9(1):22]	PubMed: 35596191

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