SirReal2

目录号：S7845 批次号：S784501

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₀N₄OS₂
	分子量	420.55	CAS号	709002-46-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	84 mg/mL (199.73 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂，IC50为140 nM。

靶点

SIRT2 ^[1]
(Cell-free assay)

140 nM

体外研究

在HeLa 细胞中，SirReal2通过Sirt2-特异性氨基酸网络选择性抑制Sirt2，并诱导微管蛋白高度乙酰化和BubR1的显著消耗。^[1]

体内研究

在体内，SirReal2抑制Sirt2活性，而不影响其他I类抗衰老酶Sirt1和Sirt3的活性。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外去乙酰化酶试验
激酶实验	初始筛选通过高通量荧光试验使用合成的基底ZMAL (Z-Lys(Acetyl)-AMC)进行。人Sirt1133–747，人Sirt225–389，人Sirt3101–399 或 Sirt3118–395与试验缓冲液(50 mM Tris/HCl，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl₂，pH 8.0)，β-NAD+ (终试验浓度500 μM)，底物ZMAL (12.6 mM 储备液在DMSO中稀释到终试验浓度10.5 μM)，以及DMSO中不同浓度的各抑制剂混合，DMSO作为对照组(终DMSO 浓度5–20% (v/v))。混合物在37 °C下，以150 r.p.m搅拌培育4小时。加入包含NCA和胰蛋白酶(50 mM Tris/HCl，100 mM NaCl，6.7% (v/v) DMSO，胰蛋白酶5.5 U/μL，8 mM NCA，pH 8.0，60 μL)的溶液停止脱乙酰化，然后培育混合物使脱乙酰化产物胰蛋白酶化以释放荧光(20 min，37 °C，150 r.p.m.)。随后荧光强度在酶标仪(λex 390 nm, λem 460 nm)上测量。混合物中抑制的量与DMSO对照组进行确定。IC50值通过Graphpad Prism软件使用非线性回归拟合剂量响应曲线来确定。SirReal1和SirReal2与非标记的乙酰-赖氨酸多肽底物(基于α-微管蛋白与两个另外的色氨酸 (残基36–44, H-PSDK(Acetyl)TIGGWW-NH2, 10 μM)) 进行Sirt1–3抑制测试。SirReal2与非标记乙酰-赖氨酸多肽底物(Sirt5: Benzoyl-GVLK(Succinyl)EYGV-NH2, 10 μM; Sirt6: Ac-EALPKK(Myristoyl)TGG-NH2, 10 μM)进行Sirt5–6抑制测试。底物进行培育(10 min，~0.5 μM Sirt1/2/3/5/6，500 μM β-NAD+，5–20% (v/v) DMSO，50 mM Tris/HCl，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl₂，pH 8.0)，通过加入三氟乙酸(TFA，10% (v/v)，终浓度1% (v/v))停止。终止反应混合物的成分通过HPLC (Agilent 1100，Phenomenex 反相柱Kinetex RP18 2.7 μm，50 × 3 mm)使用线性梯度的乙腈(20–60% (v/v) 乙腈，0.1% (v/v) TFA，0.6 ml/min)进行分离。乙酰化的和脱乙酰化的底物通过280 nm下的吸光度定量。Sirt4-依赖性脱乙酰化反应与乙酰化Nnt397-多肽(H-NITKLLK(Acetyl)AISPDK-NH2，250 μM，GL Biochem.，在50 mM Tris/HCl中，150 mM NaCl，pH 7.5)进行。在0和45分钟之间取样，反应通过以1:1与0.5% (v/v) TFA混合停止。随后将样品用0.1% (v/v)甲酸稀释到5 μM的多肽浓度，并自连接到LTQ 质谱仪的EASY-nLCII上分析。多肽在reprosil C18反相柱上通过线性梯度的乙腈(0–100% (v/v)，0.1% (v/v) TFA，300 nL/min)分离。乙酰化和脱乙酰化多肽的峰面积使用Skyline55提取。DMSO溶液用作阴性对照，而生理抑制剂NCA溶液作为阳性对照。

参考文献

[1] Rumpf T, et al. Nat Commun. 2015, 6, 6263.

SirReal2在文献中得到引用

Effects of Dimerization on the Deacylase Activities of Human SIRT2 [ Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381]	PubMed: 37966275
Effects of Hst3p inhibition in <i>Candida albicans</i>: a genome-wide H3K56 acetylation analysis [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814]	PubMed: 36389164
The Anticancer Effect of a Flavonoid-Rich Extract of Bergamot Juice in THP-1 Cells Engages the SIRT2/AKT/p53 Pathway [ Pharmaceutics, 2022, 14-102168]	PubMed: 36297603
The SIRT2 Pathway Is Involved in the Antiproliferative Effect of Flavanones in Human Leukemia Monocytic THP-1 Cells [ Biomedicines, 2022, 10-102383]	PubMed: 36289647
LncRNA LncHrt preserves cardiac metabolic homeostasis and heart function by modulating the LKB1-AMPK signaling pathway [ Basic Res Cardiol, 2021, 116(1):48]	PubMed: 34379189
LncRNA LncHrt preserves cardiac metabolic homeostasis and heart function by modulating the LKB1-AMPK signaling pathway [ Basic Res Cardiol, 2021, 116(1):48]	PubMed: 34379189
SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30]	PubMed: 33359449
A novel role of SIRT2 in regulating gap junction communications via connexin-43 in bovine cumulus-oocyte complexes. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002]	PubMed: 32039484
SIRT2 Inhibition Results in Meiotic Arrest, Mitochondrial Dysfunction, and Disturbance of Redox Homeostasis during Bovine Oocyte Maturation. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(6)]	PubMed: 30889926
SIRT2 plays a novel role on progesterone, estradiol and testosterone synthesis via PPARs/LXRα pathways in bovine ovarian granular cells [Xu D J Steroid Biochem Mol Biol, 2019, 185:27-38]	PubMed: 30009951

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