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别名 | MG-516 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C33H29F2N5O4S |
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分子量 | 629.68 | CAS号 | 1123837-84-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (158.81 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (158.81 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂,抑制一组密切相关的RTKs,包括RET、split RTKs(VEGFR, PDGFR和KIT)、TRK家族、DDR2和Axl[1]。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果[2]。 | |||||||||||
体内研究 | 在含有遗传性变异的sitravatinib靶标(包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增)的非临床的癌症模型中,Sitravatinib具有抗肿瘤活性[1]。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药,可显著抑制肿瘤生长,其效果优于imatinib和crizotinib(两种已被充分研究的多激酶抑制剂,具有重叠的目标特异性)[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | DDLS, LS141和MPNST细胞 |
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浓度 | 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 将2,000-3,000个细胞铺于96孔板,在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天,加入药物,处理72小时后,将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基(100 μL/孔)。孵育1小时后,测得450 nm处的OD值,以检测细胞活力。 |
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动物实验 | 动物模型 | ICR/SCID小鼠 |
剂量 | 15 mg/kg | |
给药处理 | p.o. |
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An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717] | PubMed: 35852875 |
SMARCA4 Depletion Induces Cisplatin Resistance by Activating YAP1-Mediated Epithelial-to-Mesenchymal Transition in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474] | PubMed: 34771636 |
Sitravatinib Sensitizes ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)] | PubMed: 31941029 |
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