Sivelestat

目录号：S8136 批次号：S813601

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化学数据

化学结构式 别名 ONO-5046, LY544349, EI546 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H22N2O7S
分子量 434.46 CAS号 127373-66-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (197.94 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.41 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
1.86mg/ml (4.28mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL37.1mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。
靶点
neutrophil elastase [1]
体外研究 Sivelestat通过抑制NF-kB降低炎症介质表达水平[3]。它抑制由NE引起的TGF-α的释放，抑制了胃癌细胞生长[2]。Sivelestat还可在促炎细胞因子所刺激的肝细胞中抑制iNOS基因表达水平[3]。
体内研究 Sivelestat在大鼠中可缓解（减弱）与败血症相关的肾脏损伤[1]。它抑制GAPDH/Siah1[5]。在小鼠中进行sivelestat的处理治疗可减缓急性肺损伤后的肺纤维化。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 TMK-1胃癌细胞
浓度 0.1-1000 µg/mL
处理时间 24, 48 或 72 h
方法

胃癌细胞在含有5%FBS的RPMI-1640培养液中孵育24小时，再用不同浓度(0.1-1.0 µg/mL)的NE对细胞进行处理，或是用不同浓度的(0.1-1000 µg/mL)sivelestat，或是在1 µg/mL NE的前提下加入10和100 ng/mL的anti-TGF-α抗体进行孵育处理（24, 48 or 72 h）。处理完成后，向每孔内加入10µL MTT溶液，37°C孵育3小时。然后将其中生长培养基换成150 µL DMSO，测量其在540 nm时的吸光值。
动物实验 动物模型 Male Sprague-Dawley rats
剂量 50 or 100 mg/kg
给药处理 腹膜腔内注射

Sivelestat在文献中得到引用

Neutrophil Extracellular Traps Mediate Acute Liver Failure in Regulation of miR-223/neutrophil Elastase Signaling in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2] PubMed: 35660025
Neutrophil extracellular traps mediate severe lung injury induced by influenza A virus H1N1 in mice coinfected with Staphylococcus aureus [ Microb Pathog, 2022, 166:105558] PubMed: 35487479
Downregulation of Sepina3n Aggravated Blood-Brain Barrier Disruption after Traumatic Brain Injury by Activating Neutrophil Elastase in Mice [ Neuroscience, 2022, 503:45-57] PubMed: 36089165
Chicken cathelicidin-2 promotes IL-1β secretion via the NLRP3 inflammasome pathway and serine proteases activity in LPS-primed murine neutrophils [ Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377] PubMed: 35189160
Gold nanoparticles synergize with bacterial lipopolysaccharide to enhance class A scavenger receptor dependent particle uptake in neutrophils and augment neutrophil extracellular traps formation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900] PubMed: 33440266
Neutrophil extracellular DNA traps promote pancreatic cancer cells migration and invasion by activating EGFR/ERK pathway [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16555] PubMed: 33955688
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2021, 206(4):797-806] PubMed: 33380498
Cathepsin C promotes breast cancer lung metastasis by modulating neutrophil infiltration and neutrophil extracellular trap formation [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30660-7] PubMed: 33450198
Targeting High Mobility Group Box-1 (HMGB1) Promotes Cell Death in Myelodysplastic Syndrome [ Clin Cancer Res, 2019, 25(13):4155-4167] PubMed: 30952643
Overexpression of MTA1 inhibits the metastatic ability of ZR-75-30 cells in vitro by promoting MTA2 degradation [ Cell Commun Signal, 2019, 17(1):4] PubMed: 30642362

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