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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C21H24N4O4 |
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分子量 | 396.44 | CAS号 | 1815580-06-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 79 mg/mL (199.27 mM) | |
Ethanol | 15 mg/mL (37.83 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在一系列实体瘤和血液肿瘤细胞系中,SKLB-23bb在低亚摩尔水平范围内具有毒性作用。与已报道的选择性HDAC6抑制不同的是,SKLB-23bb对实体瘤更有效。SKLB-23bb可选择性抑制细胞内HDAC6,但其抗肿瘤活性是独立于HDAC6的。SKLB-23bb可与β-tubulin的秋水仙碱位点结合,是微管聚合抑制剂。它能将肿瘤细胞细胞周期阻滞在G2-M期并引起细胞凋亡[1]。 |
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体内研究 | 在实体瘤模型中,口服以SKLB-23bb可有效地抑制肿瘤生长。SKLB-23bb具有良好的药代动力学特性并具有口服活性[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | HCT116 和 A2780S 细胞 |
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浓度 | 200 nM | |
处理时间 | 3, 6, 12 和 24 h | |
方法 | -- |
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动物实验 | 动物模型 | HCT116, A2780S 和 MCF-7异种移植瘤模型(建立在Balb/c裸鼠) |
剂量 | 3, 6, 12.5, 25 和 50 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
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