SKLB1002

目录号：S7258 批次号：S725801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H12N4O2S2
分子量 320.39 CAS号 1225451-84-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 7 mg/mL (21.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM.
靶点
VEGFR2 [1]
32 nM
体外研究 SKLB1002对正常人细胞L-02表现出显著降低的细胞毒性。通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶，包括ERK，FAK，和Src ，SKLB1002显著抑制HUVEC增殖，迁移，侵袭和管腔形成。[1]
体内研究 在斑马鱼胚胎中，SKLB1002显著阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成，对正常细胞增殖没有影响或影响很小。在SW620 或 HepG2异种移植的无胸腺小鼠体内，SKLB1002 (100 毫克/千克 每天，腹腔注射)引起显著的肿瘤生长抑制，抑制肿瘤血管生成，并诱导肿瘤细胞凋亡。[1]在4T1 和 CT26肿瘤模型中，SKLB1002和局部热疗产生协同的促进抗肿瘤血管生成，抗癌和细胞凋亡作用。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶抑制试验
激酶抑制通过激酶分析法使用放射性测量试验测定。简而言之，SKLB1002存在或不存在下，VGFR2 (5–10 mU)在25微升反应液中培育，反应液包含8 mmol/L 3-(N-吗啉代) 丙磺酸(MOPS), pH 7.0，0.2 mmol/L EDTA，0.33 毫克/毫升髓鞘碱性蛋白，10 mmol/L Mg 醋酸盐，和γ-[33P]ATP。室温下培育40分钟后，停止反应，然后将10微升反应液点样到P30滤垫上，在75 mmol/L磷酸中洗涤3次，在甲醇中洗涤1次，每次进行5分钟，然后进行闪烁计数。
细胞实验 细胞系 HUVECs，L-02，B16-F10，HepG2，和 SW620 细胞。
浓度 ~40 μM
处理时间 24小时
方法 细胞增殖采用MTT法检测。包括HUVECs，L-02，B16-F10，HepG2，和SW620的各种细胞用指示浓度的SKLB1002处理24小时。Vandetanib 和 sunitinib作为阳性对照。每个测定重复进行3次。
动物实验 动物模型 负荷 SW620 或 HepG2 肿瘤的小鼠。
剂量 ~100毫克/千克，每天
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2017, 17(1):593]

数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2017, 17: 593]

SKLB1002在文献中得到引用

Compensatory lymphangiogenesis is required for edema resolution in zebrafish [ Sci Rep, 2025, 15(1):8177] PubMed: 40065081
egr3 is a mechanosensitive transcription factor gene required for cardiac valve morphogenesis [ Sci Adv, 2024, 10(20):eadl0633] PubMed: 38748804
egr3 is a mechanosensitive transcription factor gene required for cardiac valve morphogenesis [ Sci Adv, 2024, 10(20):eadl0633] PubMed: 38748804
The developing epicardium regulates cardiac chamber morphogenesis by promoting cardiomyocyte growth [ Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571] PubMed: 36172839
Paracrine signaling by VEGF-C promotes non-small cell lung cancer cell metastasis via recruitment of tumor-associated macrophages. [ Exp Cell Res, 2018, 364(2):208-216] PubMed: 29427623
VEGFR2 regulates endothelial differentiation of colon cancer cells. [Liu Z, et al. BMC Cancer, 2017, 17(1):593] PubMed: 28854900

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