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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C18H15ClN6OS2.CH4O3S |
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分子量 | 527.04 | CAS号 | 1146618-41-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 86 mg/mL (163.17 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | SNS-314 Mesylate有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱[1]。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果,SNS-314 Mesylate和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应[2]。 | ||||||
体内研究 | SNS-314 Mesylate作用于HCT116 结肠移植瘤,显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780),及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性,肿瘤生长抑制率为54到91%[1]。 |
Concomitant targeting of FLT3 and BTK overcomes FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia through inhibition of autophagy [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884] | PubMed: 36226489 |
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205] | PubMed: 33801977 |
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval [ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543] | PubMed: 32425788 |
Localized Myosin II Activity Regulates Assembly and Plasticity of the Axon Initial Segment. [ Neuron, 2018, 97(3):555-570] | PubMed: 29395909 |
Effects of the Aurora kinases pan-inhibitor SNS-314 mesylate on anaplastic thyroid cancer derived cell lines [ Clin Ter, 2012, 163(5):e307-13] | PubMed: 23099978 |
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