SNS-314

目录号：S1154 批次号：S115402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H15ClN6OS2
分子量 430.93 CAS号 1057249-41-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (232.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
15% Captisol
10mg/ml (23.21mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的15% Captisol澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SNS-314是一种有效的，选择性的Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
靶点
Aurora C [1] Aurora A [1] Aurora B [1]
3 nM 9 nM 31 nM
体外研究 SNS-314有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。[1]连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。[2]
体内研究 SNS-314 作用于HCT116 结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780)，及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%。[1]
特征 SNS-314是Sunesis的领先候选产品。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Aurora 生化实验
加入SNS-314，使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型 A, B,和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5 nM)在10 mM Tris-HCl pH 为7.2, 10 mM MgCl2, 0.1% BSA, 0.05% Tween® 20, 1 mM DTT, 120 nM 生物素肽段 ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素,及6 μMATP 的混合物中25oC环境下反应1小时。加入200 mM EDTA终止反应。5 nM Aurora-B和Aurora-C, 120 nM 生物素肽, 和300 μM ATP 在25oC下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化,0.2 ng/mL铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和 8 nM链酶亲和素-XL665 在25oC下温育45分钟。使用Analyst®AD测定产品。在330-370 nm处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。
细胞实验 细胞系 人类结肠直肠(HCT116, HT29), 肺(Calu-6, H1299), 前列腺(PC-3), 卵巢(A2780), 乳腺(MDA-MB-231),子宫(HeLa), 胰脏(MIA PaCa-2), 及恶性黑色素瘤(A375) 细胞系。
浓度 10-6 到1 μM
处理时间 96小时
方法

细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后，加入BrdU在37℃下再温育2小时。测定BrdU 的合并率。在 SpectraMax Gemini XS 计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314 处理)与对照值 (DMSO处理) 之比百分数测定细胞增殖。
动物实验 动物模型 携带HCT116, MDA-MB-231, PC-3, H1299和Calu-6, A2780移植瘤的雌鼠
剂量 25.5到170 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Exp Cell Res, 2012, 318(4), 336-49]

Data independently produced by , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(17):27953-27965]

SNS-314在文献中得到引用

DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24] PubMed: 37490918
The multi-kinase inhibitor CG-806 exerts anti-cancer activity against acute myeloid leukemia by co-targeting FLT3, BTK, and Aurora kinases [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2570204] PubMed: 36865133
Concomitant targeting of FLT3 and BTK overcomes FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia through inhibition of autophagy [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884] PubMed: 36226489
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205] PubMed: 33801977
Intratumoural Heterogeneity Underlies Distinct Therapy Responses and Treatment Resistance in Glioblastoma. [ Cancers (Basel), 2019, 11(2)] PubMed: 30736342
Targeted Polo-like Kinase Inhibition Combined With Aurora Kinase Inhibition in Pediatric Acute Leukemia Cells. [ J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370] PubMed: 30702467
Targeting high Aurora kinases expression as an innovative therapy for hepatocellular carcinoma. [Liu F, et al. Oncotarget, 2017, 8(17):27953-27965] PubMed: 28427193
The aurora kinase inhibitor VX-680 shows anti-cancer effects in primary metastatic cells and the SW13 cell line [Wang J, et al. Invest New Drugs, 2016, 10.1007/s10637-016-0358-3] PubMed: 27177645
Aurora Kinases as Druggable Targets in Pediatric Leukemia: Heterogeneity in Target Modulation Activities and Cytotoxicity by Diverse Novel Therapeutic Agents [Jayanthan A, et al. PLoS One, 2014, 9(7):e102741] PubMed: 25048812
Targeting Sonic Hedgehog-Associated Medulloblastoma through Inhibition of Aurora and Polo-like Kinases. [Markant SL, et al. Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22] PubMed: 24067506

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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