Sotagliflozin

目录号：S8103 批次号：S810301

化学数据

	别名	LP-802034, LX4211	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₂₅ClO₅S
	分子量	424.94	CAS号	1018899-04-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	84 mg/mL (197.67 mM)
		Ethanol	17 mg/mL (40.0 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。

靶点

SGLT2 ^[1]	SGLT1 ^[1]
1.8 nM	36 nM

体外研究

LX4211抑制[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。^[2]

体内研究

在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1 和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。^[2]

在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外人 SGLT2/SGLT1 抑制试验
激酶实验	将人SGLT2克隆到pIRESpuro2载体，在哺乳动物中表达(构建: HA-SGLT2-pIRESpuro2)。HEK293细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2载体转染，稳定转染的细胞系在0.5 µg/mL puromycin存在下建立。人HA-SGLT2细胞维持在包含10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin的DMEM培养基中。表达人HA-SGLT2的HEK293细胞接种到384孔板(30,000细胞/孔)，包含10% FBS，1% GPS 和0.5 µg/mL puromycin的DMEM培养基中，然后在37 C，5% CO2中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140 mM NaCl，2 mM KCl，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 mM HEPES，5 mM Tris，1 mg/mL 牛血清白蛋白(BSA), pH 7.3)洗涤。20微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将20微升包含14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2下培育1-2小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40 微升/孔)，14C-AMG摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。将人SGLT1克隆到pIRESpuro2载体，在哺乳动物中表达。HEK293细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2载体转染，并且稳定转染的细胞系在0.5 µg/mL puromycin存在下建立。人HA-SGLT21细胞维持在包含10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin的DMEM培养基中。表达人HA-SGLT1的HEK293细胞接种到384孔板(30,000细胞/孔)，包含10% FBS，1% GPS 和0.5 µg/mL puromycin的DMEM培养基中，然后在37 C，5% CO2中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140 mM NaCl，2 mM KCl，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 mM HEPES，5 mM Tris，1 mg/mL 牛血清白蛋白(BSA), pH 7.3)洗涤。20微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将20微升包含14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2下培育1-2小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40 微升/孔)，14C-AMG摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。
动物实验	动物模型	雄性白化病 C57BL/6-Tyrc-Brd 小鼠
	剂量	~60 mg/kg
	给药处理	p.o.

参考文献

Sotagliflozin在文献中得到引用

Sucrose overconsumption impairs AgRP neuron dynamics and promotes palatable food intake [ Cell Rep, 2024, 43(2):113675]	PubMed: 38224492
The impact of SGLT2 inhibitors on αKlotho in renal MDCK and HK-2 cells [ Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715]	PubMed: 36967770
Sotatercept analog improves cardiopulmonary remodeling and pulmonary hypertension in experimental left heart failure [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1064290]	PubMed: 36910526
The sodium/glucose cotransporters as potential therapeutic targets for CF lung diseases revealed by human lung organoid swelling assay [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19]	PubMed: 34977268
SGLT2 promotes pancreatic cancer progression by activating the Hippo signaling pathway via the hnRNPK-YAP1 axis [ Cancer Lett, 2021, 519:277-288]	PubMed: 34314754
Brown adipocyte ATF4 activation improves thermoregulation and systemic metabolism [ Cell Rep, 2021, 36(12):109742]	PubMed: 34551310
Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12]	PubMed: 33232663
Leptin enhances glycolysis via OPA1-mediated mitochondrial fusion to promote mesenchymal stem cell survival [ Int J Mol Med, 2019, 44(1):301-312]	PubMed: 31115489
Hyperglycaemic impairment of PAR2-mediated vasodilation: Prevention by inhibition of aortic endothelial sodium-glucose-co-Transporter-2 and minimizing oxidative stress [Xie C J Cell Mol Med, 2018, 22(11):5367-5377]	PubMed: 30156363
Hyperglycaemic impairment of PAR2-mediated vasodilation: Prevention by inhibition of aortic endothelial sodium-glucose-co-Transporter-2 and minimizing oxidative stress. [ Vascul Pharmacol, 2018, 109:56-71]	PubMed: 29908295

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