Sotrastaurin (AEB071)

目录号：S2791 批次号：S279102

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H22N6O2
分子量 438.48 CAS号 425637-18-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 87 mg/mL (198.41 mM)
Ethanol 40 mg/mL (91.22 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的泛PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，无细胞试验中Ki为0.22 nM；对PKCζ没有活性。Phase 2。
靶点
PKCθ [1]
(Cell-free assay)		 PKCβ1 [1]
(Cell-free assay)		 PKCα [1]
(Cell-free assay)		 PKCη [1]
(Cell-free assay)		 PKCδ [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.22 nM(Ki) 0.64 nM(Ki) 0.95 nM(Ki) 1.8 nM(Ki) 2.1 nM(Ki)
体外研究

在人和鼠的早期T细胞中，毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。[1]

AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖，随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。[2]
体内研究

AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。[2]

每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延长心脏移植的大鼠的存活率，这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。[3]
特征 同以往的PKC抑制剂不同，AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 蛋白激酶实验
闪烁临近测定法可以检测典型和新的PKC的同种型。简而言之，用20 mM Tris-HCl的缓冲液（pH 7.4）和0.1%牛血清白蛋白孵育1.5 μM多肽底物，其中还包括10 μM [33P]ATP, 10 mM Mg (NO3)2, 0.2 mM CaCl2, 和25 到400 ng/mL 不同蛋白浓度的PKC，以及脂质的终浓度0.5 μM的脂囊泡（包含30 mol%磷脂酰丝氨酸，5 mol% 甘油二酯(DAG)和65 mol% 磷脂酰胆碱），室温孵育60分钟，用100 mM EDTA, 200 μM ATP, 0.1% Triton X-100和0.375 μg每孔的无Ca2+ 和Mg2+的PBS稀释的附着有链亲和素闪烁临近测定磁珠的50 μL的混合物来终止反应。然后用MicroBetaTrilux计数器测量1分钟掺入的放射性物质。
动物实验 动物模型 雄性 Wistar/F大鼠
剂量 10 mg/kg 和 30 mg/kg
给药处理 口服一次

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Cell, 2015, 27(3): 397-408 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Proc Natl Acad Sci USA, 2014, 111(15): E1528-37]

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Haematol, 2016, 173(3):394-403]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 10.1016/j.bbrc.2018.07.049]

Sotrastaurin (AEB071)在文献中得到引用

Translational genetics identifies a phosphorylation switch in CARD9 required for innate inflammatory responses [ Cell Rep, 2024, 43(3):113944] PubMed: 38489265
Bactericidal/permeability-increasing protein instructs dendritic cells to elicit Th22 cell response [ Cell Rep, 2024, 43(3):113929] PubMed: 38457343
High-throughput chemogenetic drug screening reveals PKC-RhoA/PKN as a targetable signaling vulnerability in GNAQ-driven uveal melanoma [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244] PubMed: 37858338
Alternative splicing of HDAC7 regulates its interaction with 14-3-3 proteins to alter histone marks and target gene expression [ Cell Rep, 2023, 42(3):112273] PubMed: 36933216
Alternative splicing of HDAC7 regulates its interaction with 14-3-3 proteins to alter histone marks and target gene expression [ Cell Rep, 2023, 42(3):112273] PubMed: 36933216
Trace amine-associated receptor 1 regulation of Kv1.4 channels in trigeminal ganglion neurons contributes to nociceptive behaviors [ J Headache Pain, 2023, 24(1):49] PubMed: 37158881
GATA1 deletion in human pluripotent stem cells increases differentiation yield and maturity of neutrophils [ iScience, 2023, 26(10):107804] PubMed: 37720099
Exercise-acclimated microbiota improves skeletal muscle metabolism via circulating bile acid deconjugation [ iScience, 2023, 26(3):106251] PubMed: 36915683
Exercise-acclimated microbiota improves skeletal muscle metabolism via circulating bile acid deconjugation [ iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.106251] PubMed: 36915683
GATA1 deletion in human pluripotent stem cells increases differentiation yield and maturity of neutrophils [ iScience, 2023, 26(10):107804] PubMed: 37720099

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。