SP2509

目录号：S7680 批次号：S768001

打印

化学数据

化学结构式 别名 HCI-2509 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H20ClN3O5S
分子量 437.90 CAS号 1423715-09-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (189.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
7mg/ml (15.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL140mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。
靶点
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
13 nM
体外研究

在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 SP2509 活性检测
测试化合物在100% DMSO中稀释至20 ×所需的测试浓度，并将2.5 μL稀释的药物样品加入到黑色384孔板。LSD1酶储液用测试缓冲液稀释17倍，将40 μL稀释的LSD1酶加入到适当的孔中。然后将由辣根过氧化物酶，二甲基K4肽相应的组蛋白H3 N端尾部的前21个氨基酸，和10-乙酰基-3,7-二羟吩恶嗪组成的底物加入孔中。Resorufin在Envision平板阅读器上以530 nm的激发波长和595 nm的发射波长进行分析。SP2509对其他氧化酶的活性使用市售试剂盒测定。葡萄糖氧化酶活性(其在扩张的构象中非共价结合FAD)，使用葡萄糖氧化酶试剂盒测定。MAO测定使用MAO-glo试剂盒与MAO-A 和 MAO-B进行。
细胞实验 细胞系 OCI-AML3，MV4-11 和 MOLM13 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 96小时
方法

培养的AML细胞用SP2509 和/或PS处理96小时。在处理结束时，细胞用游离药物清洗3遍，每种条件下的500个细胞接种于甲基纤维素，并在37 °C下培养。菌落形成在接种7–10天后测量。
动物实验 动物模型 负荷 OCI-AML3 异种移植物的NOD/SCID小鼠
剂量 20% Cremaphor，20% DMSO，60% 无菌水
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983]

SP2509在文献中得到引用

Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897] PubMed: 38826330
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440] PubMed: 37440313
LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440] PubMed: 37440313
RAS and PP2A activities converge on epigenetic gene regulation [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202301928] PubMed: 36858798
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
High-Throughput Drug Library Screening in Primary KMT2A-Rearranged Infant ALL Cells Favors the Identification of Drug Candidates That Activate P53 Signaling [ Biomedicines, 2022, 10(3)638] PubMed: 35327440
SP2509, a Selective Inhibitor of LSD1, Suppresses Retinoblastoma Growth by Downregulating β-catenin Signaling [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(3):20] PubMed: 35297943
Targeting LSD1 suppresses stem cell-like properties and sensitizes head and neck squamous cell carcinoma to PD-1 blockade [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):993] PubMed: 34689153

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。