Spautin-1

目录号：S7888 批次号：S788801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H11F2N3
分子量 271.26 CAS号 1262888-28-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 40 mg/mL (147.46 mM)
Ethanol 7 mg/mL (25.8 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 50%H2O
2mg/ml (7.37mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。
靶点
USP10 [1]
(Cell-free assay)		 USP13 [1]
(Cell-free assay)
0.5779 μM 0.6916 μM
体外研究

在BCAP-37细胞中，Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡，并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中，spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解，并减少PtdIns3P的水平。[1]在PDGF-处理的细胞中，spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白，防止肌动蛋白纤维解体，减少细胞外基质产生，并废除VSMC过度增殖和迁移。[2]在CML细胞中，spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬，并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。[3] 在BHK-21细胞中，Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外去泛素化试验
泛素化Beclin1从转染HA-UB 和FLAG-Beclin1表达载体的293T细胞中分离。蛋白酶体抑制剂MG132 (25 μM)和泛DUB 抑制剂G5 (25 μM)培育6小时后，泛素化的Beclin1通过抗- FLAG-亲和柱在FLAG-裂解缓冲液(50 mM Tris-HCl [pH 7.8]，137 mM NaCl，10mM NaF，1 mM EDTA，1% Triton X-100，0.2% Sarcosyl，1 mM DTT，10% 丙三醇和新鲜蛋白酶抑制剂)中从细胞提取物中纯化得到。用FLAG-裂解缓冲液充分洗涤后，蛋白酶用FLAG-多肽洗脱。重组Flag-USP10和USP10CA在293T细胞中表达，并使用FLAG亲和柱纯化，和FLAG-多肽洗脱。对于体外去泛素化试验，泛素化Beclin1蛋白与重组USP10在去泛素化缓冲液(50 mM Tris-HCl [pH 8.0]，50 mM NaCl，1 mM EDTA，10mM DTT，5%丙三醇)中于37°C培育2小时。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 425:1-12]

数据来源于[Data independently produced by , , J Hematol Oncol, 2016, 9(1):45]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Cancer, 2015, 136(11):2717-29. ]

数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Lett, 2017, 280:206-212]

Spautin-1在文献中得到引用

Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
HSPA12A acts as a scaffolding protein to inhibit cardiac fibroblast activation and cardiac fibrosis [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0] PubMed: 38219869
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258] PubMed: 39276914
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Matrine induces autophagic cell death by triggering ROS/AMPK/mTOR axis and apoptosis in multiple myeloma [ Biomed Pharmacother, 2024, 175:116738] PubMed: 38759291
USP13 drives lung squamous cell carcinoma by switching lung club cell lineage plasticity [ Mol Cancer, 2023, 22(1):204] PubMed: 38093367
TRPV1 inhibition overcomes cisplatin resistance by blocking autophagy-mediated hyperactivation of EGFR signaling pathway [ Nat Commun, 2023, 14(1):2691] PubMed: 37165076
Beclin-1-dependent autophagy, but not apoptosis, is critical for stem-cell-mediated endometrial programming and the establishment of pregnancy [ Dev Cell, 2023, 58(10):885-897.e4] PubMed: 37040770
Compensatory cross-talk between autophagy and glycolysis regulates senescence and stemness in heterogeneous glioblastoma tumor subpopulations [ Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):110] PubMed: 37420311
Upregulation of the EGFR/MEK1/MAPK1/2 signaling axis as a mechanism of resistance to antiestrogen‑induced BimEL dependent apoptosis in ER+ breast cancer cells [ Int J Oncol, 2023, 62(2)20] PubMed: 36524361

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