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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C27H24F3N5O2 |
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分子量 | 507.51 | CAS号 | 1818389-84-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 25 mg/mL (49.26 mM) | |
Ethanol | 13 mg/mL (25.61 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 激酶试验证明SPHINX31是一种ATP竞争性抑制剂。对PC3癌细胞处理以300 nM SPHINX31可导致SRSF1磷酸化受到抑制。在小鼠肝微粒体中进行代谢稳定性检测发现,SPHINX31具有中等清除率,T1/2为95.79 min[1]。用SPHINX31抑制SRPK1可引起细胞周期阻止和白血病细胞分化[2]。 |
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体内研究 | SPHINX31可渗透入眼部。在小鼠模型中,SPHINX31可发挥浓度依赖性的脉络膜新生血管抑制作用。SPHINX31抑制血管生长和巨噬细胞浸润[1]。SPHINX31给药能够延长移植有MLL重排的AML细胞的免疫低下小鼠的生存时间[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | THP1细胞 |
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浓度 | 3 µM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | -- |
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动物实验 | 动物模型 | DBA2J小鼠 |
剂量 | 0.8 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] | PubMed: 37422594 |
SRPKIN-1 as an inhibitor against hepatitis B virus blocking the viral particle formation and the early step of the viral infection [ Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756] | PubMed: 37992764 |
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