SPHINX31

目录号:S8810 批次号:S881001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
化学式

C27H24F3N5O2

分子量 507.51 CAS号 1818389-84-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (49.26 mM)
Ethanol 13 mg/mL (25.61 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。
靶点
SRPK1 [1]
(Cell-free assay)
5.9 nM
体外研究

激酶试验证明SPHINX31是一种ATP竞争性抑制剂。对PC3癌细胞处理以300 nM SPHINX31可导致SRSF1磷酸化受到抑制。在小鼠肝微粒体中进行代谢稳定性检测发现,SPHINX31具有中等清除率,T1/2为95.79 min[1]。用SPHINX31抑制SRPK1可引起细胞周期阻止和白血病细胞分化[2]

体内研究

SPHINX31可渗透入眼部。在小鼠模型中,SPHINX31可发挥浓度依赖性的脉络膜新生血管抑制作用。SPHINX31抑制血管生长和巨噬细胞浸润[1]。SPHINX31给药能够延长移植有MLL重排的AML细胞的免疫低下小鼠的生存时间[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 THP1细胞
浓度 3 µM
处理时间 24 h
方法

--

动物实验 动物模型 DBA2J小鼠
剂量 0.8 mg/kg
给药处理 i.p.

SPHINX31在文献中得到引用

Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
SRPKIN-1 as an inhibitor against hepatitis B virus blocking the viral particle formation and the early step of the viral infection [ Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756] PubMed: 37992764

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