Spironolactone

目录号：S4054 批次号：S405401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₃₂O₄S
	分子量	416.57	CAS号	52-01-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	83 mg/mL (199.24 mM)
		Ethanol	20 mg/mL (48.01 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂， IC50为77 nM.

靶点

Androgen Receptor ^[1]

77 nM

体外研究

Spironolactone是一种强的AR拮抗剂(IC50 ~ 77 nM)，一种弱的GR拮抗剂(IC50 ~ 2.4 μM)，一种弱的PR激动剂(EC50 ~ 740 nM)。^[1] Spironolactone抑制雄诺龙在大鼠前列腺核中的结合，并抑制雄诺龙在大鼠前列腺细胞质中的特异性结合。^[2]

体内研究

Spironolactone (1 毫克/天)在大鼠体内表现出抗雄激素活性。spironolactone (1 毫克/大鼠)单独预处理，抑制由示踪给药剂量的[³H]testosterone诱导的特定且饱和的激素到前列腺的吸收。 ^[2]

激酶实验	转录激活试验
稳定的MR，MR_S810L，GR，AR，和PR细胞系于37℃下在含5% CO2的DMEM/Ham’s F-12与GlutaMAX培养基中培养，用10% (v/v)灭活的胎牛血清，20 mM HEPES，1.4 mM丙酮酸钠，1.8 mM碳酸氢钠，和1毫克/毫升遗传霉素进行补充。Subconfluent培养物通过Accutase传代。所有细胞培养试剂来自Invitrogen。测试前，将细胞在含有2.5% FCS (v/v)，2mM 谷氨酸盐，和10 mM HEPES的Optimem培养基中在96- 或384-孔板上接种24小时。测试时，将化合物以8种稀释浓度加入到细胞中，随后加入相关的EC50浓度下的各激动剂。培育5-6小时后，荧光素酶的活性，通过发光检测摄像机系统测定。使用GraphPad Pris软件进行曲线拟合，并计算IC50和EC50值。荧光素酶检测的IC50和EC50值通过至少三次重复实验测定。
动物实验	动物模型	大鼠
剂量	0-1毫克/天
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Antiviral Res, 2017, 146:76-85]

Spironolactone在文献中得到引用

LP-284, a small molecule acylfulvene, exerts potent antitumor activity in preclinical non-Hodgkin's lymphoma models and in cells deficient in DNA damage repair [ Oncotarget, 2023, 14:597-611]	PubMed: 37306526
NR3C2 inhibits the proliferation of colorectal cancer via regulating glucose metabolism and phosphorylating AMPK [ J Cell Mol Med, 2023, 27(8):1069-1082]	PubMed: 36950803
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186]	PubMed: 36303443
Inhibitors of Nucleotide Excision Repair Decrease UVB-Induced Mutagenesis-An In Vitro Study [ Int J Mol Sci, 2021, 22(4)1638]	PubMed: 33562002
Pannexin 1 binds β-catenin to modulate melanoma cell growth and metabolism [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00252-0]	PubMed: 33647315
In vitro Assessment of Corticosteroid Effects of Eight Chiral Herbicides [ J Environ Sci Health B, 2020, 55(2):91-102]	PubMed: 31524045
Nucleotide excision repair is a potential therapeutic target in multiple myeloma [Szalat R, et al. Leukemia, 2018, 32(1):111-119]	PubMed: 28588253
Potential endocrine-disrupting effects of metals via interference with glucocorticoid and mineralocorticoid receptors. [ Environ Pollut, 2018, 242(Pt A):12-18]	PubMed: 29957541
Determination of endocrine-disrupting potencies of agricultural soils in China via a battery of steroid receptor bioassays [Zhang J, et al. Environ Pollut, 2018, 234:846-854]	PubMed: 29248852
Novel Pathways of Endocrine Disruption Through Pesticides Interference With Human Mineralocorticoid Receptors. [ Toxicol Sci, 2018, 162(1):53-63]	PubMed: 29149346

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