Spironolactone

目录号：S4054 批次号：S405403

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H32O4S
分子量 416.57 CAS号 52-01-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (199.24 mM)
Ethanol 27 mg/mL (64.81 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.51mg/ml (1.22mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 10.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.15mg/ml (9.96mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL83mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂， IC50为77 nM.
靶点
Androgen Receptor [1]
77 nM
体外研究 Spironolactone是一种强的AR拮抗剂(IC50 ~ 77 nM)，一种弱的GR拮抗剂(IC50 ~ 2.4 μM)，一种弱的PR激动剂(EC50 ~ 740 nM)。[1] Spironolactone抑制雄诺龙在大鼠前列腺核中的结合，并抑制雄诺龙在大鼠前列腺细胞质中的特异性结合。[2]
体内研究 Spironolactone (1 毫克/天)在大鼠体内表现出抗雄激素活性。spironolactone (1 毫克/大鼠)单独预处理，抑制由示踪给药剂量的[3H]testosterone诱导的特定且饱和的激素到前列腺的吸收。 [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 转录激活试验
稳定的MR，MRS810L，GR，AR，和PR细胞系于37℃下在含5% CO2的DMEM/Ham’s F-12与GlutaMAX培养基中培养，用10% (v/v)灭活的胎牛血清，20 mM HEPES，1.4 mM丙酮酸钠，1.8 mM碳酸氢钠，和1毫克/毫升遗传霉素进行补充。Subconfluent培养物通过Accutase传代。所有细胞培养试剂来自Invitrogen。测试前，将细胞在含有2.5% FCS (v/v)，2mM 谷氨酸盐，和10 mM HEPES的Optimem培养基中在96- 或384-孔板上接种24小时。测试时，将化合物以8种稀释浓度加入到细胞中，随后加入相关的EC50浓度下的各激动剂。培育5-6小时后，荧光素酶的活性，通过发光检测摄像机系统测定。使用GraphPad Pris软件进行曲线拟合，并计算IC50和EC50值。荧光素酶检测的IC50和EC50值通过至少三次重复实验测定。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量 0-1毫克/天
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119]

数据来源于[Data independently produced by , , Antiviral Res, 2017, 146:76-85]

Spironolactone在文献中得到引用

Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523] PubMed: 39405910
Profiling of ERBB receptors and downstream pathways reveals selectivity and hidden properties of ERBB4 antagonists [ iScience, 2024, 27(2):108839] PubMed: 38303712
Glucocorticoids Selectively Inhibit Hippocampal CA1 Pyramidal Neurons Activity Through HCN Channels [ Int J Mol Sci, 2024, 25(22)11971] PubMed: 39596039
Pannexin 1 and pannexin 3 differentially regulate the cancer cell properties of cutaneous squamous cell carcinoma [ J Physiol, 2024, 10.1113/JP286172] PubMed: 39560179
An Integrated Approach of Bioassays and Non-Target Screening for the Assessment of Endocrine-Disrupting Activities in Tap Water and Identification of Novel Endocrine-Disrupting Chemicals [ Toxics, 2024, 12(4)247] PubMed: 38668470
LP-284, a small molecule acylfulvene, exerts potent antitumor activity in preclinical non-Hodgkin's lymphoma models and in cells deficient in DNA damage repair [ Oncotarget, 2023, 14:597-611] PubMed: 37306526
NR3C2 inhibits the proliferation of colorectal cancer via regulating glucose metabolism and phosphorylating AMPK [ J Cell Mol Med, 2023, 27(8):1069-1082] PubMed: 36950803
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443
Inhibitors of Nucleotide Excision Repair Decrease UVB-Induced Mutagenesis-An In Vitro Study [ Int J Mol Sci, 2021, 22(4)1638] PubMed: 33562002
Pannexin 1 binds β-catenin to modulate melanoma cell growth and metabolism [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00252-0] PubMed: 33647315

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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