Splitomicin

目录号:S7593 批次号:S759301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H10O2

分子量 198.22 CAS号 5690-03-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 39 mg/mL (196.75 mM)
Ethanol 39 mg/mL (196.75 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
靶点
Sir2p [1]
60 μM
体外研究 Splitomicin抑制Sir2p脱乙酰酶活性,通过改变或阻断其进入乙酰化组蛋白结合袋发挥作用。[1]通过抑制环AMP磷酸二酯酶活性,和随后对细胞内Ca(++)动员,TXB2形成和ATP释放的抑制,Splitomicin抑制凝血酶,胶原,AA 和U46619引起的血小板聚集。[2]
体内研究 在光化学损伤的小鼠模型中,splitomicin (80 mg/kg/d i.p.)增强组织因子在动脉血管壁的活性,并促进颈动脉血栓形成。 [3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HDA 测定
使用HDAC试剂盒使组蛋白H4乙酰化。全细胞提取物从含有2μg质粒的hst2Δ菌株与半乳糖诱导的野生型SIR2 (pAR14),突变型SIR2 (GAL-SIR2-Y298N 或 GAL-SIR2-H286Q),或空白载体制备。对组蛋白脱乙酰酶测定,50 μg酵母全细胞蛋白提取物与[3H]乙酰化组蛋白H4蛋白(40,000 cpm),500 μM NAD+存在或不存在下,在100-μL反应液中进行培养。缓冲液包含150 mM NaCl,25 mM 磷酸钠,pH 7.4,以及1 mM DTT。反应液在30℃下培养16小时,通过加入25 μL1 N HCl 和 0.15 N乙酸停止反应。释放的[3H]乙酸盐用400 μL乙酸乙酯提取。
动物实验 动物模型 颈动脉血栓形成小鼠模型
剂量 80 mg/kg/d
给药处理 i.p.

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

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