SR-18292

目录号：S8528 批次号：S852801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23 H30 N2 O2
分子量 366.50 CAS号 2095432-55-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 73 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 73 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.312mg/ml (0.85mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 6.25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (13.64mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SR-18292可有效抑制PGC-1α葡萄糖异生活性并通过调节GCN5和PGC-1α的相互作用来减少HNF4α的共激活。
靶点
PGC-1α [1]
体外研究 在肝细胞中，SR-18292是一种有效的葡萄糖异生相关基因表达和葡萄糖生成的抑制剂。它能够增加PGC-1α和GCN5的相互作用，通过PGC-1α减少HNF4α的协同激活。SR-18292抑制HNF4α/PGC-1α糖异生转录功能[2]。
体内研究 在患有2型糖尿病的饮食性和遗传性小鼠模型中，SR-18292能够降低血糖、强烈增加肝脏胰岛素敏感性并改善葡萄糖稳态。在体内，SR-18292能够抑制肝脏葡萄糖的生成。SR-18292在体内的主要靶器官是肝脏，是其发挥抗糖尿病活性的重要部分[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 过表达Ad-GCN5的U-2 OS细胞
浓度 10 μM
处理时间 18 h
方法

用10 μM SR-18292处理细胞18小时。然后用buffer B(20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125mM NaCl, 1mM EDTA, 1mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5mM NaF, 5mM β-glycerophosphate, 5mM sodium butyrate and 10mM nicotinamide)对细胞进行溶解，并加入蛋白酶抑制剂Cocktail。与FLAG beads在4℃下孵育过夜，通过免疫沉淀拉出FLAG-GCN5。用lysis buffer冲洗多次。将GCN5用3× FLAG peptide进行洗脱。运用HAT Inhibitor Screening Assay Kit，通过纯化蛋白来检测HAT活性。
动物实验 动物模型 高脂饮食的小鼠, 饮食性肥胖模型和2型糖尿病模型
剂量 45 mg/kg
给药处理 i.p.

SR-18292在文献中得到引用

PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Small molecules targeting selective PCK1 and PGC-1α lysine acetylation cause anti-diabetic action through increased lactate oxidation [ Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5] PubMed: 39341205
Mocetinostat activates Krüppel-like factor 4 and protects against tissue destruction and inflammation in osteoarthritis [ JCI Insight, 2023, 8(17)e170513] PubMed: 37681413
Mocetinostat activates Krüppel-like factor 4 and protects against tissue destruction and inflammation in osteoarthritis [ JCI Insight, 2023, 8(17)e170513] PubMed: 37681413
Propionate promotes gluconeogenesis by regulating mechanistic target of rapamycin (mTOR) pathway in calf hepatocytes [ Anim Nutr, 2023, 10.1016/j.aninu.2023.07.001] PubMed: 37841648
Kaempferol Alleviates Oxidative Stress and Apoptosis Through Mitochondria-dependent Pathway During Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Front Pharmacol, 2021, 12:624402] PubMed: 33746757
Combined Targeting of Estrogen Receptor Alpha and Exportin 1 in Metastatic Breast Cancers [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2397] PubMed: 32847042

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